新型COX-1選擇抑制劑TFAP（胃腸炎癥動物模型）

來源：Seebio.cn作者：西寶生物人氣：-發表時間：2012-02-09 13:37:00【大中小】

新型COX-1選擇抑制劑TFAP
用于胃腸炎癥動物模型

環氧合酶（COX）是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2兩種亞型。使用非甾體抗炎藥（NSAIDs），COX-2抑制抗炎癥效果的同時，COX-1抑制可能會有對胃腸產生傷害的副作用。近期也有COX-1抑制而對胃腸產生傷害的報告。

TFAP是新型的COX-1選擇抑制劑（參考下述IC₅₀值），即使投放大藥劑給大鼠，依然對胃腸沒有什么傷害。同時，TFAP也可抑制血管的新生。

NSAIDs在誘發炎性機制胃腸粘膜，血管新生的研究里使用。

·化學名：N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
·外觀：白色~淡褐色，結晶~粉末
·純度：97.0%+(HPLC)
·溶解性：溶于乙醇（ 1mg/1ml ）
·保存條件：-20℃保存
·IC50值：COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm

大鼠胃潰瘍形成實驗

a-d) 胃全圖;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大圖,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的喂服量為、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.

實驗：讓大鼠喂服各化合物，4小時后開腹檢驗是否形成胃潰瘍，再用顯微鏡檢測生成的潰瘍面積大小，其總和用Gastric damage score表示。結果，indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成潰瘍（c,d白色箭頭部分），TFAP投放 300mg/kg也未見到潰瘍形成。

(數據提供：岡山大學研究院醫齒藥學綜合研究科　加來田博貴先生)

血管新生抑制實驗（CAM法）

平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.

根據CAM法，評價各化合物對雞蛋漿鳥膜上的血管新生的抑制效果。結果顯示，300ng/CAM TFAP對血管新生有抑制作用。

(數據提供：岡山大學研究院醫齒藥學綜合研究科　加來田博貴先生)

產品規格

產品編號	品名	規格	包裝
205-17381	TFAP	細胞生物學用	10mg

關聯產品（COX抑制劑）

產品編號	品名	概要	規格	包裝
015-10262 017-10261 019-10265	Acetylsalicylic Acid [Aspirin]	水楊酸NSAID。 COX-1選擇性抑制劑。 IC50 COX-1:0.75mM, COX-2:1.25mM	和光特級	25g 100g 500g
043-22851	Diclofenac Sodium	雜芳基烷酸類NSAID。比COX-1有更強的抑制作用。 IC50 COX-1:0.075μM, COX-2:0.038μM	生化學用	10g
055-06971 051-06973	Etodolac	醋酸-吡喃NSAID。 COX-2選擇性抑制劑。	生化學用	10g 50g
098-02641 094-02643	Ibuprofen [(±)-Ibuprofen]	丙酸NSAID。非選擇性COX抑制劑。	生化學用	1g 10g
093-02473 097-02471 095-02472	Indomethacin	吲哚乙酸NSAID。比COX-1有更強的抑制作用。 IC50 COX-1:0.013μM, COX-2:1.0μM	生化學用	5g 10g 25g
120-05511 128-05512	Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate	丙酸NSAID。 COX-2選擇性抑制劑。	藥理研究用	1g 25g
147-07201	(S)-(+)-Naproxen	丙酸NSAID。抑制COX。	生化學用	5g
141-07341 147-07343	Niflumic Acid	COX-2選擇性抑制劑。 IC50 COX-1:16μM, COX-2:0.1μM	生化學用	50g 250g
144-07331 140-07333	NS-398	COX-2選擇性抑制劑。 IC50 COX-1:75μM, COX-2:1.77μM	生化學用	5mg 25mg
136-14181 132-14183	Meloxicam	oxicam類NSAID。 COX-2選擇性抑制劑。 IC50 COX-1:36.6μM, COX-2:4.7μM	生化學用	200mg 1g
156-02711 154-02712	< Oxaprozin	丙酸NSAID。比COX-1有更強的抑制作用。	藥理研究用	5g 25g
162-20291 168-20293 166-20294	Piroxicam	oxicam類(NSAID。非選擇性COX抑制劑。	生化學用	1g 5g 10g
185-01721 181-01723	Resveratrol	COX-1選擇性抑制劑。對人HDAC SIRT1(ClassⅢ)的活性化也有作用。	生化學用	100mg 500mg
191-14811	SC-560	強力COX-1選擇性抑制劑。 IC50 COX-1: 9nM, COX-2: 6.3μM	細胞生物學用	5mg
191-03142 195-03145	Sodium Salicylate	水楊酸NSAID。選擇性抑制COX-2。	試劑特級	25g 500g
190-12701 196-12703	Sulindac	烯丙基酯類NSAID。舒林酸硫化物對COX有抑制作用。選擇性抑制COX-1。	生化學用	10g 50g