SeeBio公司L-麥角硫因（L-Ergothioneine，EGT, CAS: 497-30-3）是一種稀有的手性氨基酸，具有多重細胞生理保護功能，包括清除自由基、解毒、維護DNA的生物合成、促進細胞正常生長、增強細胞免疫系統、提供抗輻射、美白和抗衰老特性。由于其優良的性能，可以應用到許多領域。在化妝品領域可以用來抗衰老，可以作成防曬劑等產品。在醫藥領域可以用來治療炎癥等，可以作成片劑、膠囊劑、口服制劑等；在保健品領域可以預防癌癥的發生等，可以做成功能性食品，功能性飲品等產品，已被列入歐盟新資源食品清單。

EGT是一種稀有的天然手性氨基酸（含硫的組氨酸衍生物），化學結構式如下：

麥角硫因

EGT是一種在1909年發現的化合物，在真菌Claviceps purpurea中被檢測到。純品呈白色晶體，具有水溶性（在室溫下可溶解0.9mol/L）。在生理pH值條件下和強堿性溶液中，EGT不會自我氧化。在其溶解狀態下，存在硫酮和硫醇兩種結構的互變異構。

麥角硫因的硫酮和硫醇的互變異構體

高效的抗氧化劑:麥角硫因一直被認為是一種強大的低分子量抗氧化劑。它主要通過飲食攝入進入人體，能夠在高水平氧化應激的細胞中積累。相對于其他抗氧化劑如白藜蘆醇，麥角硫因具有更高的生物利用度。這是因為麥角硫因具有獨特的生物特性，可以通過人體的皮膚細胞和組織中的OCTN1（麥角硫因轉運體）來積累。與多數水溶性抗氧化劑不同，麥角硫因無法通過細胞膜滲透，而通過細胞中OCTN1轉運。麥角硫因在人體內的抗氧化作用主要包括直接清除活性氧、螯合各種二價金屬陽離子、激活抗氧化酶（如谷胱甘肽還原酶和線粒體超氧化物歧化酶）、以及抑制血紅蛋白（如血紅素和肌紅蛋白）的氧化作用。

抑制紫外線引起的損傷以及細胞凋亡: 紫外線照射會激活多種生長因子和細胞因子受體相關的信號通路，引發DNA、蛋白質和脂質的損傷以及細胞凋亡。麥角硫因具有抑制由紫外線誘導的MMP-1（主要降解Ⅰ型膠原蛋白）和TNF-α（可促進炎癥因子產生）等基因的表達能力，從而減少這些損傷的發生。它還具備抗光老化的能力，有效抑制紫外線照射引起的DNA、蛋白質和脂質損傷，以及細胞凋亡的過程。

對細胞的保護作用:麥角硫因還能強效清除次氯酸，從而防止a 1-抗蛋白酶失活。研究顯示，麥角硫因在體內一定濃度下發揮抗氧化作用，有效保護細胞免受氧化損傷。對抗次氯酸的清除能力使其成為強大的保護劑，特別是對于a 1-抗蛋白酶這類對次氯酸敏感的酶，麥角硫因能有效保護其免受次氯酸引發的失活作用。由于中性粒細胞是體內次氯酸的主要來源，麥角硫因的作用之一是保護紅細胞不收到來自正常功能或病態炎癥部位的中性粒細胞的危害。

抗炎作用：麥角硫因能抑制過氧亞硝基陰離子介導的氨基酸氧化，例如絡氨酸硝化，為治療與炎癥相關的病理生理學提供可行性。此外，麥角硫因可能具有多種生物學功能，包括運輸陽離子和催化羧化或脫羧反應、調節甲狀腺及抗甲狀腺作用、調節組胺或抗組胺作用、類膽堿功能或反副交感神經生理作用等，從而對炎癥的治療提供了可行性。

詳詢西寶產品，請咨詢：400-021-8158 / 021-50272975。

品名	CAS號	級別	包裝
L-麥角硫因 L-Ergothioneine	497-30-3	化妝品級，98%	100g, 500g, 1kg, 5kg
		食品級，98%

通過清除活性氧族、螯合金屬離子、激活抗氧化物酶、抑制超氧化物歧化酶以及抑制血紅素蛋白的氧化反應，麥角硫因表現出強大的抗氧化活性。這些特性使其在化妝品、生物醫藥、食品飲料、功能食品及生物技術等領域具有廣泛的用途和市場前景。

麥角硫因（EGT）在化妝品中被廣泛應用作抗氧化劑，特別用于護膚產品。它通過清除自由基，有效減輕氧化應激，降低紫外線引起的皮膚損傷和老化跡象。EGT還提高皮膚細胞的抵抗力，減少DNA、蛋白質和脂質損傷，有助于DNA修復，提高細胞的存活率，促進皮膚健康。作為一種天然的抗氧化成分，EGT在化妝品中的應用有助于保護皮膚免受環境應激因素的侵害，維持皮膚的年輕和健康。

保護皮膚：L-麥角硫因（EGT）在化妝品中被廣泛應用作抗氧化劑，特別用于護膚產品。它通過清除自由基，有效減輕氧化應激，降低紫外線引起的皮膚損傷和老化跡象。EGT還提高皮膚細胞的抵抗力，減少DNA、蛋白質和脂質損傷，有助于DNA修復，提高細胞的存活率，促進皮膚健康。作為一種天然的抗氧化成分，EGT在化妝品中的應用有助于保護皮膚免受環境應激因素的侵害，維持皮膚的年輕和健康。

避免紫外線誘導的ROS損害：L-麥角硫因（穩定存在于食品植物和那些受到相對高水平氧化應激的動物組織中。與伊地那韋作為抗氧化劑輔酶Q10的類似物相比，它們都被廣泛應用于護膚產品，但它們的相對效力一直缺乏詳細描述。研究表明，在培養的人類成纖維細胞中，存在OCTN-1，這是EGT的特定受體/轉運蛋白，易于檢測。EGT在抑制脂質過氧化的形成方面表現更為高效，與伊地那韋相比，EGT處理后的樣品在加入抗氧化劑H2O2后的120分鐘內顯然產生較少的過氧化物。此外，EGT在經受UVA340輻照后更快速、更有效地捕獲活性氧自由基（ROS）。因此，由于OCTN-1在成纖維細胞中存在，EGT被認為是一種天然皮膚抗氧化劑。相對于輔酶Q10和伊地那韋，EGT以更高效的方式直接清除自由基，從而保護細胞免受紫外線誘導的ROS的損害。

延緩皮膚衰老：L-麥角硫因（EGT）是一種含硫氨基酸，被視為自然界的抗氧化劑。這種獨特的氨基酸具有清除自由基的能力，同時還能夠保護細胞免受紫外線輻射引發的氧化應激。在相關研究中，EGT被發現可以清除超氧自由基（•O2–）和單線態氧（1O2）。在細胞培養中，EGT成功地抑制了UVB輻照引起的腫瘤壞死因子-α（TNF-α）的上調。此外，EGT還在暴露于UV-A的纖維細胞中成功抑制了近50%的基質金屬蛋白酶-1（MMP-1）蛋白表達，并減少了MMP-1 mRNA的表達水平。這一研究表明，EGT能夠清除由I型和II型光敏化產生的活性氧種，同時抑制TNF-α和MMP-1的表達，從而減少紫外線輻射引發的皮膚衰老效應。

皮膚護理和抗光老化成分：與細胞水平的衰老相關的變化往往與線粒體的生理狀態密切相關。在這些變化中，一種常見的線粒體DNA損傷類型是所謂的“常見缺失”，指的是線粒體DNA中4977個堿基對的缺失。在皮膚細胞中，這種現象通常是由紫外線引起的線粒體DNA氧化損傷所致。研究的目標是評估抗氧化劑L-麥角硫因對紫外線引發的皮膚細胞損傷的影響。研究還關注了L-麥角硫因對還原型谷胱甘肽水平的影響，并通過聚合酶鏈反應的方式檢測了人類成纖維細胞中是否存在“常見缺失”。結果顯示，L-麥角硫因提高了細胞內還原型谷胱甘肽水平，并有效地保護細胞免受與光老化相關的線粒體DNA“常見缺失”的誘發。綜合研究結果，L-麥角硫因可能成為一種有效的皮膚護理和抗光老化成分。

保護表皮角質細胞：L-麥角硫因一直被認為是一種強大且穩定的低分子量抗氧化劑。人體通過飲食攝入L-麥角硫因，并它會在通常受到高水平氧化應激的細胞中積累。然而，由于L-麥角硫因無法穿透細胞膜，它的保護功能受限于只有表達L-麥角硫因專門受體/轉運蛋白OCTN1的細胞。研究觀察到，皮膚細胞中的表皮角質細胞也具備合成OCTN1的能力，這使它們能夠內化和積累L-麥角硫因。這種積累賦予細胞更強的抗氧化能力，降低了表皮角質細胞在受到模擬太陽紫外線氧化應激時的活性氧種、DNA、蛋白質和脂質損傷水平。L-麥角硫因不僅可以預防氧化損傷，還可能促進紫外線照射下的細胞DNA修復。這減少了細胞成分的氧化損傷，限制了細胞凋亡反應，提高了細胞的存活率。細胞具備吸收、積累和利用強大抗氧化劑L-麥角硫因的能力，使這種天然氨基酸及其受體/轉運蛋白成為皮膚抗氧化防御系統的重要組成部分。

L-麥角硫因（EGT）在生物制藥領域有廣泛應用。EGT顯示出潛在的抗氧化和抗炎療效，特別在2型糖尿病及其并發癥的治療中。研究發現EGT單獨或與二甲雙胍聯合使用可降低腎臟和肝臟損傷，改善血糖控制，減少氧化應激和炎癥反應，有望減輕2型糖尿病相關并發癥。后續仍需要進一步研究以解決EGT的治療劑量、OCTN1受體的調控機制以及其在腸道微生物中的影響等相關問題。

潛在的抗氧化和抗炎療效：L-麥角硫因（EGT）在生物制藥領域有廣泛應用。EGT顯示出潛在的抗氧化和抗炎療效，特別在2型糖尿病及其并發癥的治療中。研究發現EGT單獨或與二甲雙胍聯合使用可降低腎臟和肝臟損傷，改善血糖控制，減少氧化應激和炎癥反應，有望減輕2型糖尿病相關并發癥。后續仍需要進一步研究以解決EGT的治療劑量、OCTN1受體的調控機制以及其在腸道微生物中的影響等相關問題。

減輕腎臟功能損害：L-麥角硫因 (L-EGT) 是一種食品和藥物管理局批準的補充劑，具有細胞保護、抗氧化和抗炎特性。 研究調查了其在 2 型糖尿病 (T2D) 大鼠模型中的腎損傷保護作用，研究 L-egt 單獨使用或與二甲雙胍聯合使用對 2 型糖尿病 (T2D) 大鼠模型腎損傷的保護作用。 使用果糖-鏈脲佐菌素大鼠模型在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中誘導 T2D。 L-egt 單獨或與二甲雙胍聯合給藥。實驗結果表明，L-egt單獨或與二甲雙胍聯合使用可減輕腎臟功能損害，降低高血糖，改善治療效果，同時提高抗氧化和抗炎基因的表達。因此，L-egt與二甲雙胍的聯合使用可能作為減輕2型糖尿病腎損傷的輔助療法。

治療肝臟并發癥：研究評估了L-麥角硫因 (L-egt) 以及其與二甲雙胍聯合使用對2型糖尿?。═2D）大鼠的肝臟保護作用。結果顯示，L-egt單獨或與二甲雙胍聯合使用可以減少肝臟肥大、肝損傷、甘油三酯水平、氧化應激和炎癥。此外，對糖尿病大鼠聯合給予 L-egt 和二甲雙胍可降低血糖和胰島素抵抗。 這些研究結果支持了L-egt在治療與T2D相關的肝臟并發癥中的潛在作用。

應對紫外線誘導的細胞反應：麥角硫氨酸 (EGT) 是一種含硫氨基酸，被認為具有天然抗氧化劑的作用。 本研究的目的是確定抗氧化活性的性質并研究 EGT 對紫外線誘導的細胞反應的影響。 在化學研究中，EGT 清除超氧陰離子自由基（中心點 O-2(-)）和單線態氧（O-1(2)）。 在培養的成纖維細胞中，EGT 通過 UVB 照射抑制 TNF-α 的上調。 此外，在暴露于 UV-A 的成纖維細胞中，EGT 將基質金屬蛋白酶 I (MMP-1) 蛋白的表達抑制近 50%，并減少 MMP-1 mRNA 的表達。 從這些結果中，我們得出結論，EGT 清除 I 型和 11 型光敏化產生的活性氧，并在轉錄水平抑制 TNF-α 表達和 MMP-1。 EGT 可能通過清除中心點 O-2(-) 和 O-1(2) 來降低紫外線照射后皮膚的抗衰老作用，并減少蛋白酶和炎癥活性的信號。

預防氧化應激相關疾病：EGT作為一種天然抗氧化劑，在治療或預防氧化應激相關疾病方面表現出卓越的潛力，其抗氧化功能明顯優于其他天然抗氧化劑。盡管已經在醫藥和化妝品行業廣泛使用，但在應對一系列未解決問題時，EGT的應用還存在挑戰。這些問題包括研究蘑菇中其他可能有益的成分、明確EGT的治療劑量與疾病之間的關系、探索OCTN1表達的調控機制以及揭示EGT可能存在的其他作用機制。此外，對EGT對腸道微生物的影響也需要更多研究。

L-麥角硫因已在歐洲獲得新型食品認可，證明其在食品領域的安全性。相關研究估算了各年齡組從新型食品中攝入L-麥角硫因的每日量，發現均低于安全水平（NOAEL）。此外，研究還強調L-麥角硫因對糖尿病孕鼠的胚胎發育異常有預防作用，同時支持其作為牛奶熱處理的指標。這一系列研究結果堅定了L-麥角硫因在食品領域作為安全有效成分的地位。

L-麥角硫因已在歐洲獲得新型食品認可，證明其在食品領域的安全性。相關研究估算了各年齡組從新型食品中攝入L-麥角硫因的每日量，發現均低于安全水平（NOAEL）。此外，研究還強調L-麥角硫因對糖尿病孕鼠的胚胎發育異常有預防作用，同時支持其作為牛奶熱處理的指標。這一系列研究結果堅定了L-麥角硫因在食品領域作為安全有效成分的地位。

根據歐洲委員會的要求，飲食產品、營養和過敏委員會（NDA）對合成L-麥角硫因作為新型食品的補充膳食攝入和安全性進行評估。研究估算了這些人群從新型食品中攝入的L-麥角硫因的最大每日攝入量，另加上背景膳食。結果顯示，嬰兒每天攝入2.82 mg/kg體重、幼兒為3.39 mg/kg體重、成年人（包括孕婦和哺乳婦女）為1.31 mg/kg體重?；谌娴亩纠頂祿瘑T會認為原評估中確定的每天800 mg/kg體重的無觀察到不良作用水平（NOAEL）同樣適用于孕婦、哺乳婦女、幼兒和嬰兒。相應的暴露邊際足夠大，分別為嬰兒284、幼兒236和孕婦以及哺乳婦女610。因此，委員會得出結論，合成L-麥角硫因新型食品在嬰兒、幼兒、孕婦和哺乳婦女的擬議使用和攝入水平下是安全的。

此外，NDA就合成L-麥角硫因（Ergoneine (R)）提供了一份科學意見，將其作為新型食品提交。這種新型食品的合成L-麥角硫因通過一種一鍋法專利制造工藝生產，它是硫醇組氨酸的衍生物，天然存在于多種食物中，如蘑菇、一些豆類、雜碎和谷物。新型食品的生產過程和成分等方面滿足要求，不引起安全擔憂。申請人打算在飲料、谷物棒、牛奶、乳制品和巧克力中每份食品中使用高達5毫克的新型食品。此外，他們還提議將其作為食品補充劑提供給3歲以上的兒童和普通成人，不包括孕婦和哺乳婦女。基于大鼠的亞慢性毒性研究，結合來自所有來源的L-麥角硫因的攝入水平，委員會得出結論，該新型食品在擬議使用條件下是安全的，成年人（不包括孕婦和哺乳婦女）的安全邊際為470，3歲以上的兒童為216。

生殖安全研究：L-麥角硫因是由細菌和真菌合成，并存在于許多人類食物中。我們通過飲食途徑在大鼠中評估了自然同源L-麥角硫因的生殖安全性。在懷孕的前10周內，每天以1.147毫克/kg體重的L-麥角硫因給予糖尿病孕鼠，結果降低了胚胎畸形的發生率，使其達到與非糖尿病動物相近的水平。L-麥角硫因對血漿葡萄糖水平沒有影響，不論是對于糖尿病動物還是對照組的動物都沒有影響。我們得出結論，L-麥角硫因通過抑制葡萄糖介導的自由基依賴的胚胎畸形，起到了重要的抗氧化預防作用機制，結合維生素E的使用可能有助于管理糖尿病胚胎病變。

對胚胎發育的影響：自然抗氧化劑麥角硫因對糖尿病孕鼠的胚胎發育異常的影響。通過將糖尿病孕鼠每天補充1.147毫克/kg體重的L-麥角硫因，僅在妊娠的前11.5天內，成功降低了胚胎畸形的發生率，使其達到與非糖尿病動物相近的水平。麥角硫因沒有對糖尿病和對照動物的血漿葡萄糖水平產生影響。而研究結論則是，麥角硫因通過抑制葡萄糖介導的自由基依賴性胚胎畸形，發揮了重要的抗氧化防治作用，結合維生素E的使用可能有助于管理糖尿病引起的胚胎病變。

牛奶熱處理的指標：創建了一種高效而敏感的毛細管超性能液相色譜（HILIC-UPLC）方法，用于在商業牛奶中測定L-麥角硫因（ERT）。在對ERT進行衍生后，采用100x2.1毫米Waters Cortecs UPLC HILIC 1.6微米柱，使用30 mmol/L乙酸銨/乙腈（10:90，體積比）的混合物作為等溫流動移動相，成功實現了不到5分鐘的色譜分離。該方法的檢測限和定量限分別為0.03和0.10微摩爾/升。在0.16至5.08微摩爾/升的濃度范圍內，該方法呈線性關系。我們在不同類別的商業牛奶中平均檢測到ERT的濃度為0.442±0.191微摩爾/升，其中超高溫牛奶含量最高，而未經處理和HTST全脂牛奶中含量較低。研究表明ERT可作為牛奶熱處理的指標。

L-(+) 麥角硫因是一種天然存在的硫醇氨基酸，具有抗氧化特性和作為膳食補充劑的潛在益處。 最近的研究調查了它的毒理學和致突變潛力。結果表明，L-(+) 麥角硫因及其天然仿生劑經過多項實驗，包括細菌突變試驗和動物實驗，均未顯示出毒性或致突變性。因此，這種物質在建議的劑量下在動物體內具有良好的耐受性，支持其作為潛在安全的膳食補充劑。

用于器官移植方面：現有的組織的保存量和保存時間對于器官移植手術的成功起到了決定性的作用。保存器官移植方面用的最多的抗氧化劑是谷胱甘肽，當它暴露于環境中是，極易被氧化，即使在冷藏或者是液體環境下，其抗氧化能力也是大大下降，對細胞產生毒性并且產生炎癥，誘導組織蛋白的水解。而麥角硫因恰似一種在水溶液中穩定，還可以螯合重金屬離子的抗氧化劑，在器官保護領域可以作為谷胱甘肽的替代品，更好的實現移植器官的保護。

在眼科方面的應用：最近幾年研究發現，麥角硫因在對眼睛的保護方面起到了關鍵性的作用，因此很多研究者希望能夠開發出一種眼科產品，以促進眼科治療手術的發展。眼科手術一般是局部進行，而麥角硫因的水溶性和穩定性為進行這種手術提供了可行性，具有很大的應用價值。

[1]. K. Bazela, et al. L-Ergothioneine Protects Skin Cells against UV-Induced Damage—A Preliminary Study. DOI:10.3390/COSMETICS1010051
[2]. Kei Obayashi, et al. L-Ergothioneine scavenges superoxide and singlet oxygen and suppresses TNF-alpha and MMP-1 expression in UV-irradiated human dermal fibroblasts. DOI:10.1111/J.0142-5463.2005.00265_2.X
[3]. K. Dong, et al. A comparison of the relative antioxidant potency of L-ergothioneine and idebenone. DOI:10.1111/j.1473-2165.2007.00330.x
[4]. N. Markova, et al. Skin cells and tissue are capable of using L-ergothioneine as an integral component of their antioxidant defense system. DOI:10.1016/j.freeradbiomed.2009.01.021
[5]. A. Dare, et al. L-ergothioneine and its combination with metformin attenuates renal dysfunction in type-2 diabetic rat model by activating Nrf2 antioxidant pathway. DOI:10.1016/j.biopha.2021.111921
[6]. A. Dare, et al. L-ergothioneine and metformin alleviates liver injury in experimental type-2 diabetic rats via reduction of oxidative stress, inflammation, and hypertriglyceridemia. DOI:10.21203/RS.3.RS-480961/V1
[7]. Kei Obayashi, et al. L-Ergothioneine scavenges superoxide and singlet oxygen and suppresses TNF-alpha and MMP-1 expression in UV-irradiated human dermal fibroblasts. DOI:10.1111/J.0142-5463.2005.00265_2.X
[8]. Tong-Tong Fu, et al. Ergothioneine as a Natural Antioxidant Against Oxidative Stress-Related Diseases. DOI:10.3389/fphar.2022.850813
[9]. D. Turck, et al. Safety of synthetic l-ergothioneine (Ergoneine®) as a novel food pursuant to Regulation (EC) No 258/97. DOI:10.2903/J.EFSA.2016.4629
[10]. D. Turck, et al. Statement on the safety of synthetic l-ergothioneine as a novel food – supplementary dietary exposure and safety assessment for infants and young children, pregnant and breastfeeding women. DOI:10.2903/j.efsa.2017.5060
[11]. R. Forster, et al. Reproductive safety evaluation of L-Ergothioneine. DOI:10.1016/j.fct.2015.02.019
[12]. M. Guijarro, et al. Effects of ergothioneine on diabetic embryopathy in pregnant rats. DOI:10.1016/S0278-6915(02)00177-1
[13]. S. Sotgia, et al. Ultra-performance liquid chromatographic determination of L-ergothioneine in commercially available classes of cow milk. DOI:10.1111/1750-3841.12564
[14]. P. Marone, et al. A Safety Evaluation of a Nature-Identical l-Ergothioneine in Sprague Dawley Rats. DOI:10.1177/1091581816653375