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PEG修飾劑的常見結構及應用

來源:作者:人氣:-發表時間:2023-04-13 10:18:00【
PEG(聚乙二醇)具有毒性小、無免疫原性、良好的兩親性、生物相容性,是FDA認可的一種聚合物材料,在生物醫學上得到廣泛應用。聚乙二醇分子中含有大量乙氧基,能夠與水形成氫鍵,因而具有良好的水溶性,同時又可溶于除乙酉迷、己火完、乙二醇以外的大部分有機溶劑。
PEG修飾
聚乙二醇化修飾技術通過共價鍵,將聚乙二醇與被修飾藥物耦聯,改善藥物的理化性質和生物學活性。通過聚乙二醇修飾小分子藥物、蛋白質、肽類、寡核苷酸等可以增強疏水性藥物、蛋白質、核酸、脂質體的溶解性,提高穩定性和延長循環時間,現已成為生物技術和生物醫學界關注的焦點,廣泛應用于大分子與表面的連接、藥物和脂質體的靶向性、納米顆粒功能化等諸多領域。
PEG結構
線性PEG通常用于藥物輸送系統中的聚乙二醇化和交聯;多臂PEG(4臂、8臂)可以制備水凝膠和支架,用于藥物輸送。多肽的PEG修飾位點在多肽的N端、C端,Lys側鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區間在PEG2~PEG24之間;PEG大分子分子量區間在PEG500~PEG80K之間。或將市場上各種PEG原料修飾到肽段上。
PEG應用
生物大分子在藥用過程中由于其半衰期短、容易產生免疫原性抗原性、易被酶解破壞、有一定藥理毒性等問題而限制了其長效性。為了有效解決這一問題,將聚乙二醇偶聯到藥物分子表面,利用其良好的水溶性和空間位阻作用改善藥物分子溶解性和降低蛋白酶酶解能力及腎臟過濾清除率。此外,聚乙二醇分子的結構特異性修飾藥物分子后具有降低免疫原性、減少毒性、延長體內半衰期、改變組織分布提高靶向部位濃度等突出優點,也是藥物長效化的主流解決方案。
同時,因其優良的生物相容性和親水性能,可改善共聚物高分子材料的細胞相容性,在藥物控制釋放以及蛋白質、肽和寡核苷酸等新型生物藥的轉載應用方面潛力巨大。此外,因良好的凝膠性和可降解性,聚乙二醇也廣泛運用到醫療器械和醫用材料領域。
西寶生物提供眾多的修飾性PEG系列,如:單官能團PEG(mPEG),同雙官能團PEG,異雙官能團PEG,多臂PEG,Y型結構,枝狀結構,PEG混合體系及其它衍生物。產品訂購詳詢:400-021-8158021-50272975
常見PEG修飾劑通式
單官能團PEG
同雙官能團PEG
異雙官能團PEG
常用多臂PEG衍生物
四臂PEG
八臂PEG
常見的多功能官能團包括:
氨基或保護氨基(NH2, Boc or Fmoc)
乙火希砜(VS)
疊氮基(Azide)
羧基(COOH)
酰肼基(HZ)
炔基(Alkyne)
巰基(SH)
丙烯酸基(AC)
生物素基(Biotin)
醛基(CHO)
甲磺酰基(MS)
硅火完基(Silane)
異氰酸基(NCO)
羅丹明(RB)
環氧物(Epoxide)
羧甲基(CM)
戊二酸基(GA)
丹磺酰(Dansyl)
馬來酰亞胺(Mal)
異硫氰酸(NCS)
鄰二硫吡啶基(OPSS)
熒光素(FITC)
對甲-苯磺酰基(Tos)
石肖基苯基碳酸酯(NPC)
還包括NHS/SC/SCM/SS /SPA /SVA/SG/SBA/SHA等活性琥珀酰亞胺酯類, DSPE/DMPE/DPPE/DLPE/DOPE等磷酯類
直鏈單官能團PEG衍生物,一端有活性基團,另一端由甲氧基基團或糖基封端。常規產品如下:
貨號
品名
描述
AHD0200B
mPEG-OH, MW 550
Methoxy-PEG-hydroxy
ECS1804B
mPEG-OH, MW 2K
ECS1804A
mPEG-OH, MW 3K
ACS1801B
mPEG-OH, MW 5K
ECS4232A
mPEG-OH, MW 10K
ACS0102A
mPEG-OH, MW 20K
ECS4237A
mPEG-OH, MW 30K
ECS4181A
mPEG-SC, MW 1K
mPEG-succinimidyl carbonate
ACS0112B
mPEG-SC, MW 2K
ECS4382A
mPEG-SC, MW 3.4K
AJL0190A
mPEG-SC, MW 5K
ACS0115B
mPEG-SC, MW 10K
ECS4156A
mPEG-Mal, MW 1K
mPEG-Maleimide
ECS0133A
mPEG-Mal, MW 2K
ECS4168A
mPEG-Mal, MW 4K
ACS0135B
mPEG-Mal, MW 5K
ACS0136A
mPEG-Mal, MW 10K
ACS0137A
mPEG-Mal, MW 20K
ECS4219A
mPEG-SPA, MW 1K
mPEG-Succinimidyl Propionate
ECS4356A
mPEG-SPA, MW 2K
ECS4275A
mPEG-SPA, MW 5K
ECS4094A
mPEG-SPA, MW 20K
ECS4244A
mPEG-NH2, MW 550
 
ECS2165A
mPEG-NH2, MW 1K
mPEG-Amine
ACS0105B
mPEG-NH2, MW 2K
ACS0106B
mPEG-NH2, MW 3.4K
ACS0107B
mPEG-NH2, MW 5K
ECS2180A
mPEG-NH2, MW 10K
ACS0109B
mPEG-NH2, MW 20K
ECS2023A
mPEG-COOH, MW 350
mPEG-Acetic Acid
ECS2022A
mPEG-COOH, MW 550
ECS2135B
mPEG-COOH, MW 1K
ECS2087A
mPEG-COOH, MW 2K
ECS4355A
mPEG-COOH, MW 3.4K
ECS2088A
mPEG-COOH, MW 5K
ECS2094A
mPEG-COOH, MW 10K
ECS4284A
mPEG-SS, MW 5K
mPEG-Succinimidyl Succinate
ECS2001A
mPEG-SCM, MW 20K
mPEG-Succinimidyl Carboxymethyl Ester
ECS2103A
mPEG-SCM, MW 40K
同雙官能團PEG衍生物系列
貨號
品名
描述
ECS2122A
NH2-PEG-NH2, MW 600
Amine-PEG-Amine
ECS2123A
NH2-PEG-NH2, MW 1K
ECS4273A
NH2-PEG-NH2, MW 2K
ECS2102A
NH2-PEG-NH2, MW 3.4K
ECS4086A
NH2-PEG-NH2, MW 5K
ECS2108A
NH2-PEG-NH2, MW 7.5K
ECS4200A
NH2-PEG-NH2, MW 10K
ECS4174A
SH-PEG-SH, MW 400
Thiol-PEG-Thiol
ECS4173A
SH-PEG-SH, MW 600
ECS2084A
SH-PEG-SH, MW 2K
ECS4262A
COOH-PEG-COOH, MW 2K
Carboxyethyl-PEG-Carboxyethyl
ECS4413A
COOH-PEG-COOH, MW 3.4K
ECS4305A
COOH-PEG-COOH, MW 4K
ECS2110A
COOH-PEG-COOH, MW 5K
ECS4175A
Mal-PEG-Mal, MW 200
Maleimide-PEG-Maleimide
ECS4242A
Mal-PEG-Mal, MW 2K
ACS4123A
Mal-PEG-Mal, MW 3.4K
ECS4263A
Mal-PEG-Mal, MW 5K
ECS4281A
Mal-PEG-Mal, MW 6K
ECS4292A
SC-PEG-SC, MW 400
Succinimidyl carbonate
-PEG-Succinimidyl carbonate
ECS4233A
SC-PEG-SC, MW 3.4K
ECS4264A
SC-PEG-SC, MW 5K
ECS4311A
SC-PEG-SC, MW 10K
異雙官能團PEG衍生物系列
貨號
品名
描述
ECS4149A
HO-PEG-NH2, MW 6K
Hydroxy-PEG-Amine
ACS0332B
HO-PEG-COOH, MW 2K
Hydroxy-PEG-carboxyl
ACS0333B
HO-PEG-COOH, MW 3.4K
ECS4187A
NH2-PEG-COOH, MW 300
Amine-PEG-carboxyl
ECS4188A
NH2-PEG-COOH, MW 500
ECS4148A
NH2-PEG-COOH, MW 1K
ECS2078A
NH2-PEG-COOH, MW 2K
ECS2090A
NH2-PEG-COOH, MW 3.4K
ECS2031A
NH2-PEG-COOH, MW 5K
ECS2015A
NH2-PEG-COOH, MW 6K
ECS1956B
NH2-PEG-COOH, MW 10K
ECS2052A
NH2-PEG-COOH, MW 20K
ECS2085A
NH2-PEG-Mal, MW 2K
Amine-PEG-maleimide
ECS2076A
NH2-PEG-Mal, MW 3.4K
ECS2056A
NH2-PEG-Mal, MW 5K
ECS2026A
NH2-PEG-Mal, MW 6K
ECS2047A
N3-PEG-OH, MW 3.4K
Azide-PEG- Hydroxy
多臂聚乙二醇-同官能團系列
貨號
品名
描述
ECS4261A
4-ArmPEG-NH2, MW 2K
4-ArmPEG-Amine
ECS4260A
4-ArmPEG-NH2, MW 10K
ECS4241A
4-ArmPEG-Mal, MW 2K
4-ArmPEG-maleimide
ECS4235A
4-ArmPEG-Mal, MW 20K
ECS4177A
4-ArmPEG-Mal, MW 40K
ECS4229A
4-ArmPEG-SG, MW 2K
4-ArmPEG-Succinimidyl Glutarate ester
ECS4230A
4-ArmPEG-SG, MW 10K
ECS4369A
4-ArmPEG-SG, MW 20K
ECS4367A
4-ArmPEG-CHO, MW 2K
4-ArmPEG-Aldehyde
ECS4221A
4-ArmPEG-CHO, MW 5K
ECS4178A
4-ArmPEG-CHO, MW 10K
ECS4358A
4-ArmPEG-CHO, MW 20K
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