神經科學相關小分子化合物

來源：作者：人氣：-發表時間：2024-10-10 13:04:00【大中小】

神經科學相關小分子化合物

◆膽堿酯酶抑制劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
045-32321	DonepezilHydrochloride 鹽酸多奈哌齊	50 mg
041-32323	DonepezilHydrochloride 鹽酸多奈哌齊	250 mg
本產品是乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過可逆性地抑制乙酰膽堿的分解酶乙酰膽堿酯酶，增加大腦內的乙酰膽堿含量，激活大腦內的膽堿能神經系統。

◆分泌酶抑制劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
043-33581	DAPT β-分泌酶抑制劑	5 mg
049-33583	DAPT β-分泌酶抑制劑	25 mg
本產品是γ-分泌酶的抑制劑，可降低Aβ40和Aβ42濃度。此外，還可抑制Notch信號及促進胚胎干細胞來源的胚胎體中的神經分化。〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479（2007）.〕〔Crawford, TQ., et al.: Dev. Dyn., 236, 886（2007）.〕 ES / iPS細胞研究用的小分子化合物。有報告稱本產品是與維持ES細胞和iPS細胞的未分化能以及分化誘導相關的小分子化合物。
115-00901	KMI-429 β-分泌酶抑制劑	1 mg
KMI-429是以從家族性阿爾茨海默病患者中發現的“瑞典突變型APP”的切割位點附近的氨基酸序列為模型的肽型抑制劑。本產品是由京都藥科大學的木獸良明老師開發的β-分泌酶抑制劑。以家族性阿爾茨海默病的瑞典突變型APP氨基酸序列為基礎進行分子設計，提高細胞膜的透過性，并小分子化。 ● 肽型抑制劑 ● 與傳統的肽型抑制劑相比，更小分子化，提高了細胞透過性 ●● IC 50=3.9nmol/L(in vitro)
112-00911	KMI-574K β-分泌酶抑制劑	1 mg
為提高血腦屏障的透過性，生物學性等價置換KMI-429側鏈的肽型β-分泌酶抑制劑。 ● 肽型抑制劑 ● 提高血腦屏障透過性 ● 在β-分泌酶表達培養細胞中，局部性作用于β-分泌酶的筏。 ● IC 50=5.6 nmol/L(in vitro)
119-00921	KMI-1027 β-分泌酶抑制劑	1 mg
本產品是為提高體內酶穩定性以及血腦屏障透過性小分子化的非肽型β-分泌酶抑制劑。
116-00931	KMI-1303 β-分泌酶抑制劑	1 mg
KMI-1303是以KMI-429為模型設計的非肽型抑制劑，通過導入鹵素至與BACE1活性中心接觸的部位，增強BACE1與KMI-1303的相互作用，提高抑制活性。
121-06141	L-685,458 γ-分泌酶抑制劑	1 mg
強效且選擇性的γ-分泌酶抑制劑，與Aβ40和Aβ42肽具有相同的抑制作用。

◆環氧合酶抑制劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
141-07341	Niflumic Acid 尼氟酸	50 g
尼氟酸是COX-2的選擇性抑制劑。人重組COX-1、2的IC 50值分別為16、0.1 μM。羊COX-1、2的Ki值分別為2、0.02 μM。
184-02771	Resveratrol, Synthetic 白藜蘆醇	1 g
180-02773		5 g
182-02772		25 g
白藜蘆醇是環氧合酶-1(COX-1)的選擇性抑制劑(ED50=15 μM)。抑制(ED50=3.7 μM)COX-1的氫過氧化酶活性。組蛋白去乙酰化酶抑制劑/激動劑組蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用是通過從乙酰化的組蛋白中去除乙酰基形成染色質結構來抑制基因轉錄。 HDAC抑制劑■ 概要：環氧合酶-1(COX-1)的抑制劑，還可作為人脫乙酰酶SIRT1（ClassIII）的激活劑使用。
205-17381	TFAP	10 mg
新型COX1抑制劑。當對大鼠口服給藥時，即使大量給藥也幾乎不會造成腸胃受損，并顯示出比阿司匹林更強的鎮痛作用。 COX-1：IC50＝0.80 μM、COX-2：IC50=210 μM

◆Glycogen Synthase Kinase 3（GSK-3）抑制劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
029-16241	6-Bromoindirubin-3'-oxime [BIO/GSK-3 InhibitorⅨ]	1 mg
本產品是一種強效且可逆的ATP競爭性抑制劑，該產品已被證明可以活化人和小鼠ES細胞中的β-連環素，即活化Wnt信號傳輸路徑并維持多能性。在人ES細胞中，通過添加本產品即使在無飼養層的狀態下也能維持未分化狀態。另外還有報告顯示，它能促進心肌細胞的增殖。本產品還可以作為GSK-3抑制劑，GSK-3是可作用于多種因子的磷酸化酶，還有報告顯示其參與了糖尿病、癌癥和阿爾茨海默氏病等的神經系統疾病。
110-00831	Kenpaullone	1 mg
116-00833		5 mg
本產品是強效的GSK-3β及CDKs抑制劑，能競爭性地抑制ATP結合。有報告稱，制備IPS細胞時，可用山中4因子 (Oct3/4,Klf4,Sox2,Klf4)之一替代Klf4。此外，在導入山中4因子時添加的話，可以提高重編程效率。(Costas A.L. et al.: Proc. Natl. Acad. Sci (2009))
199-17531	SB216763	5 mg
195-17533		50 mg
細胞通透性強且具選擇性的GSK-3抑制劑，GSK-3β被認為參與糖尿病、細胞命運的測定、癌癥、阿爾茨海默病等。此外，GSK-3β還充當Wnt /β-catenin路徑的激動劑。已發現該Wnt信號對于各種干細胞的自我增殖非常重要，因此GSK-3β抑制劑也用于ES細胞和iPS細胞等各種干細胞研究中。在體內能減少小腦顆粒神經細胞的細胞死亡，還能提高細胞質的β-catenin濃度，并抑制GSK-3依賴性牛磺酸氧化。有報告顯示，還能合成糖原、刺激基因轉錄，并對心臟和神經具有保護作用。
206-17671	TWS119 GSK-3β Inhibitor XⅡ	1 mg
202-17671		5 mg
本產品作為GSK-3β的強效且選擇性的抑制劑使用，提高了Wnt信號傳輸路徑中GSK-3β的下游底物β-catenin的濃度。此外，在小鼠胚胎干細胞中可選擇性誘導神經分化。

◆谷氨酸受體相關化合物（NMDA型受體激動劑/拮抗劑）

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
018-18471	DL-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (DL-AP5) DL-2-氨基-4-磷丁酸（DL-AP5）	10 mg
神經性氨基酸，它是離子通道谷氨酸受體之一的NMDA型受體的強力拮抗劑。
015-18481	D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (D-AP5) D（-）-2-氨基-5-磷戊酸（D-AP5）	5 mg
神經性氨基酸，它是離子通道谷氨酸受體之一的NMDA型受體的強力拮抗劑。DL-AP5的活性型。
018-04821	D-Aspartic Acid D-天門冬氨酸	5 g
016-04822		25 g
NMDA型受體激動劑。
013-04832	L-Aspartic Acid L-天門冬氨酸	25 g
015-04831		100 g
017-04835		500 g
氨基酸的一種。 NMDA型受體激動劑。特點：酸性鹽酸溶液顯示右旋性，堿性溶液顯示左旋性。
034-21001	D-Cycloserine D-環絲氨酸	1 g
030-21003		5 g
本產品是D-環絲氨酸的合成品。D-環絲氨酸是由放線菌生產的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制劑，現作為抗結核藥被研究。可作為NMDA型谷氨酸受體的甘氨酸部分激動劑使用。
041-21551	Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate 氫溴酸右美沙芬一水合物	5 g
049-21552		25 g
具有中樞性作用，抑制咳刺激。左旋異構體左美沙芬具有麻醉作用，但本產品沒有麻醉性，且止咳作用強。本產品是NMDA型受體拮抗劑，同時也是尼古丁受體拮抗劑。 IC50＝0.55μM (NMDA)、0.7μM (α3β4尼古丁)、3.9μM (α4β2尼古丁)、2.5μM (α7尼古丁)
060-05861	Felbamate 非氨酯	10 mg
066-05863		50 mg
本產品是谷氨酸操縱的NMDA受體的NR2B亞基的變構拮抗劑，具有抗痙攣作用，另外還具有作為γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑的特性。神經遞質抑制劑谷氨酸受體分為離子通道型和代謝調節型，離子通道型進一步分為NMDA型、AMPA型和奎尼酸型。NMDA（N -methyl-D-aspartate）受體由NR1和NR2亞基組成，可作為激動劑選擇特異性地接受NMDA。谷氨酸是中樞神經中主要的興奮性神經遞質，由此得知它是與記憶和學習等大腦功能密切相關的受體。本產品用于研究神經系統信號傳輸。 ■非氨酯非氨酯是NR2B亞基的變構拮抗劑，還具有γ-氨基丁酸(GABA)受體的激動劑的特性。
075-00493	D-Glutamic Acid D-谷氨酸	1 g
077-00492		25 g
神經性氨基酸，是離子通道型谷氨酸受體之一，也是NMDA型受體的激動劑。
070-00502	L-Glutamic Acid L-谷氨酸	25 g
072-00501		50 g
074-00505		100 g
本品為蛋白組成的氨基酸中，最廣泛存在的氨基酸之一。由于其從谷蛋白（小麥蛋白）的硫酸分解物中首次提取而得名。水溶液有輕微的酸味，這是由于果糖味道成分的主體是谷氨酸，所以這種單鈉鹽作為調味料被大量使用。符合JIS K9074特級神經性氨基酸。離子通道型谷氨酸受體之一，還是NMDA型受體的激動劑。
077-06472	DL-Glutamic Acid	25 g
氨基酸研究用，D或L-體的原料。
073-00737	Glycine 甘氨酸	10 kg
073-00732		25 g
075-00731		100 g
077-00735		500 g
098-04721	(+/-)-Ibotenic Acid （±）-鵝膏蕈氨酸	5 mg
神經性氨基酸。它是離子通道型谷氨酸受體之一，同時也是NMDA型受體和代謝調節型受體的激動劑。
093-06851	Ifenprodil Tartrate 酒石酸艾芬地爾	10 mg
099-06853		100 mg
酒石酸艾芬地爾是NMDA拮抗劑，與NMDA受體調節位點中的多胺調節位點結合，特異性抑制含有NR2B亞基的NMDA受體。
129-05721	Loperamide Hydrochloride 鹽酸洛哌丁胺	5 g
127-05722		25 g
本產品是可通過腸道中的阿片受體來抑制腸道蠕動以及抑制分泌和促進吸收作用的物質，因此可用作止瀉藥。 NMDA型受體的拮抗劑，可減少Ca2+的流動。 IC50＝0.9 μM
135-18311	Memantine Hydrochloride 鹽酸美金剛	25 mg
131-18313		100 mg
本產品是谷氨酸操作的NMDA受體的拮抗劑，與離子通道位點結合并刺激多巴胺釋放。用于帕金森氏病、痙攣、阿爾茨海默病等疾病的研究。 NMDA型受體的低親和性拮抗劑。 IC50＝1.2 μM
132-13681	N-Methyl-D-aspartic Acid N-甲基-D-天冬氨酸	50 mg
神經性氨基酸，是離子通道谷型氨酸鹽受體之一NMDA型受體的拮抗劑。
130-17381	(+)-MK 801 Maleate, 98.0+ % (HPLC) MK 801馬來酸鹽	10 mg
136-17383		50 mg
本產品是對NMDA型谷氨酸受體具有選擇性的拮抗劑，配體結合后，與開啟的離子通道的孔區域進行結合來阻礙鈣離子的流入，是已知的抗缺血因子。對NMDA型受體具有選擇性的非競爭性拮抗劑。 K i＝30.5 nM
174-00271	2,3-Pyridinedicarboxylic Acid 2,3-二吡啶甲酸	1 g
172-00272		25 g
也稱為喹啉磷酸酯，通過高錳酸鉀氧化喹啉而得，分解后變成煙酸。 NMDA型受體的內源性激動劑。
191-08821	D-Serine D-絲氨酸	1 g
197-08823		5 g
199-08822		25 g
NMDA型受體甘氨酸位點激動劑。
195-09821	Spermidine 亞精胺	1 g
191-09823		5 g
典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活躍的組織中。穩定化和變化DNA雙螺旋結構。穩定化RNA。活化RNA和DNA聚合酶。由于它在各種癌癥患者中顯示出高水平的尿多胺，因此也被用作惡性腫瘤標記。 NMDA型受體多胺細胞激動劑。
194-09813	Spermine 精胺	1 g
198-09811		250 mg
典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活躍的組織中。穩定化DNA和RNA結構。促進各種核酸合成系統。穩定化核糖體與rRNA的結合。促進蛋白合成系統。由于它在各種癌癥患者中顯示出高水平的尿多胺，因此也被用作惡性腫瘤標記。誘導心肌細胞分化。

◆谷氨酸受體相關化合物（紅藻氨酸受體相關化合物）

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
032-23121	CNQX 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮	10 mg
對離子通道型谷氨酸受體、AMPA型/紅藻氨酸型谷氨酰胺受體具有選擇性的拮抗劑。
056-04061	Evans Blue 伊文思藍	5 g
054-04062	Evans Blue 伊文思藍	25 g
檢測波長：λmax= 605±5nm 染色后在顯微鏡下觀察檢查，以判斷原生質體是否受損。原生質膜受損的原生質體被染成深藍色，無損的原生質體不被染色。<培養工程用試劑><植物組織培養><原生質體制備試劑><細胞壁再生確認/活細胞確認試劑><活細胞確認試劑> AMPA /紅藻氨酸型受體拮抗劑。 IC50＝87 nM
113-01041	Kainic Acid 紅藻氨酸	10 mg
紅藻氨酸是從被熟知的蛔蟲驅蟲劑之一——紅藻海人草（Digenea simplex）中提取并分離出來的具有谷氨酸骨架的氨基酸。本產品是紅藻氨酸型谷氨酸受體的選擇性激動劑之一，具有可使中樞神經強烈興奮的藥理作用。它經由紅藻氨酸級聯信號傳輸系統，被用于神經細胞的凋亡、ALS（肌萎縮性側索硬化癥）、阿爾茨海默病的病理機制研究等。

◆谷氨酸受體相關化合物（AMPA型受體相關化合物）

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
012-18491	(+/-)-α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid （±）-Α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異惡唑丙酸;（±）-Α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸	5 mg
神經性氨基酸。離子通道型谷氨酸鹽受體之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受體強效且選擇性的激動劑。
013-25511	(S)-AMPA	5 mg
019-25513		25 mg
神經性氨基酸。離子通道型谷氨酸鹽受體之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受體強效且選擇性的激動劑。(±)-AMPA的活性型對映體。
032-23121	CNQX 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮	10 mg
對離子通道型谷氨酸受體和AMPA型/紅藻氨酸型谷氨酰胺受體顯示選擇性的強效拮抗劑。
041-23131	Diazoxide 二氮嗪	1 g
047-23133		250 mg
現已闡明通過開放血管平滑肌細胞膜的K+通道，可以獲得血管舒張作用。通常，在血管平滑肌中，膜電位比K+的平衡電位更去極化。在這樣的膜電位中，Ca2 +通道以一定的概率開放。當通過K +通道開放藥打開K+通道時，膜電位超極化且Ca2 +通道難以打開，從而導致細胞內Ca2 +濃度降低，有望擴張血管。在生理和藥理研究中，本品是類利尿作用物質的一種。起利尿、抗高血壓作用。抑制AMPA型受體的脫敏。
056-04061	Evans Blue 伊文思藍	5 g
054-04062		25 g
檢測波長：λmax= 605±5nm 染色后在顯微鏡下檢查，以判斷原生質體是否受損。原生質膜受損的原生質體被染成深藍色，無損的原生質體不被染色。AMPA/紅藻氨酸型受體拮抗劑。 IC50＝87 nM

◆谷氨酸受體相關化合物（代謝調節型谷氨酰胺受體相關化合物）

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
098-04721	(+/-)-Ibotenic Acid（±） -鵝膏蕈氨酸	5 mg
神經性氨基酸。離子通道型谷氨酸鹽受體之一、NMDA型受體以及代謝調節型受體的激動劑

◆5-羥色胺5-HT6受體拮抗劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
038-22741	Clozapine 氯氮平	10 mg
034-22743		50 mg
氯氮平是具有亞型D4選擇性的多巴胺受體拮抗劑，對5-羥色胺受體5-HT2A，5-HT2C，5-HT3、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。
150-03071	Olanzapine 奧氮平	50 mg
156-03073		500 mg
奧氮平對以多巴胺D2，D3，D4、5-羥色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-腎上腺素和組胺H1受體為首的大部分神經物質受體顯示拮抗作用。神經物質受體拮抗劑奧氮平是具有Thienodiazepine骨架的化合物，對多巴胺D2，D3，D4、5-羥色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-腎上腺素和組胺H1受體顯示高親和性。在體外對毒蕈堿受體顯示高親和性。奧氮平對以這些受體為首的大部分神經物質受體顯示拮抗作用。 K i＝2.5 nM (5-HT2A)、11.8 nM (5-HT2B)、28.6 nM (5-HT2C)、2.5 nM (5-HT6)、11 nM (多巴胺D2)、16 nM (多巴胺D3)、19 nM (α1-腎上腺素)、7nM (組胺H1)

◆間隙結合的微通道阻礙劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
097-06511	INI-0602	1 mg
093-06513	INI-0602	5 mg
本產品是對中樞神經系統有移行性的新型間隙結合的微通道阻礙劑。作用包括： ● 特異性阻礙小膠質細胞的谷氨酸的釋放。 ● 抑制小鼠原代培養小膠質細胞中的谷氨酸生成和神經細胞死亡（體外）。 ● 抑制ALS（肌萎縮側索硬化）和阿爾茨海默病模型小鼠的癥狀（體內）。 ALS（肌萎縮側索硬化）和阿爾茨海默氏病研究。本產品是新型的間隙結合微通道阻礙劑，可特異性阻礙小膠質細胞的谷氨酸釋放。 [特點] ● 可透過血腦屏障的大腦內移行性。 ● 抑制小鼠原代培養小膠質細胞中的谷氨酸釋放和神經細胞死亡（體外）。 ● 抑制ALS（肌萎縮側索硬化）和阿爾茨海默病模型小鼠的病理（體內）。

◆谷氨酰胺酶阻礙劑

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
045-32441	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine	5 mg
041-32443	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine	25 mg
抗腫瘤性抗生物質，具有酶阻礙作用。谷氨酰胺類似物。阻礙需要谷氨酰胺的酶反應。抗腫瘤抗生物質。

◆其他

產品編號	產品名稱	包裝	化學式
039-22151	Carnosic Acid 鼠尾草酸	50 mg
鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚類物質，顯示高抗氧化作用。此外，還有報告稱可抑制由腦缺血引起的損傷，并有望用于預防和治療阿爾茨海默病和帕金森氏病。