分而治之！利用磁鐵分離出具有更少副作用的藥物

來源：作者：人氣：-發表時間：2018-05-16 11:11:00【大中小】

如今，在一項新的研究中，以色列希伯來大學的Yossi Paltiel教授和以色列魏茲曼科學研究所的Ron Naaman教授及其同事們開發出一種突破性的技術，它能夠被用來產生毒副作用更少的藥物。相關研究結果于2018年5月10日在線發表在Science期刊上，論文標題為“Separation of enantiomers by their enantiospecific interaction with achiral magnetic substrates”。

手性分子，圖片來自Palitel and Naaman。

化合物由分子組成。生物學中最為重要的分子是手性分子。 “手性”，來源于希臘語中的“手”，用于描述看起來幾乎完全一樣的分子，它們含有相同數量的原子，但彼此互為鏡像---也就是說一些分子是“左手性的”，而另外一些分子是“右手性的”。這種不同的“手性”是至關重要的，會產生不同的生物效應。

人們通過沙利度胺（thalidomide）藥物就可非常清楚地了解手性差異。在1950年代和1960年代，孕婦服用這種藥物來緩解孕婦晨吐（morning sickness）。在顯微鏡下觀察，沙利度胺發揮良好的作用。然而，沙利度胺是一種手性藥物---它的“右手性”分子具有緩解惡心的功效，而它的“左手性”分子會引起可怕的嬰兒畸形。鑒于生產沙利度胺的制藥公司沒有分離出右手性分子和左手性分子，因此沙利度胺對服用這種藥物的婦女的孩子造成了災難性后果。

盡管藥物安全性至關重要，但將手性分子分離為它的右手性組分和左手性組分是一個昂貴的過程，需要針對每種類型的分子開發出量身定制的方法。然而，經過十年的合作研究之后，Paltiel和Naaman發現了一種統一的通用方法，它將能夠讓制藥和化學制品廠商輕松且便宜地將右手性分子和左手性分子分離開來。

他們的方法依賴于磁鐵。手性分子與磁性基質（magnetic substrate）相互作用并根據它們的手性方向進行排列---“左手性”分子與這種磁鐵的一個極更好地相互作用，而“右手性”分子與這種磁鐵的另一個極更好地相互作用。這種技術將允許化學制造商保留“好的”手性分子并拋棄導致有害或不良副作用的“壞的”手性分子。

Naaman說，“我們的發現具有重要的實際意義。它將迎來一個更好更安全的藥物時代以及一個更環保的農藥時代。”

盡管流行的藥物，如利他林（Ritalin）和喜普妙（Cipramil），以手性純的（即經過分離的）形式出售，但許多普通藥物并不是這樣子的。盡管美國食品藥品管理局（FDA）建議將所有手性藥物進行分離，但是當前僅13％的手性藥物被分離。此外，在農用化學品領域，手性純的農藥和肥料要比它們的未分離的對應物僅需更小的劑量就可發揮良好的效果和造成更少的環境污染。

考慮到這些統計數據，Paltiel和Naaman的簡單且具有成本效益的手性分離技術有能力生產出更好的醫療和農業產品，包括藥品、食品配料、膳食補充劑和殺蟲劑。

Paltiel總結道，“在魏茲曼科學研究所和希伯來大學的技術轉讓公司的幫助下，我們如今正在將我們的科學技術轉化為實際的應用。將更好的醫療和環境產品投放市場對于行業和患者來說都是雙贏的。”

參考資料：

Koyel Banerjee-Ghosh1,*, Oren Ben Dor2,*, Francesco Tassinari et al. Separation of enantiomers by their enantiospecific interaction with achiral magnetic substrates. Science, Published online:10 May 2018, doi:10.1126/science.aar4265