GGsTop - GGT（γ谷氨酰轉肽酶）新型抑制劑

來源：作者：人氣：-發表時間：2020-06-11 13:18:00【大中小】

GGT（γ谷氨酰轉肽酶）為膜結合性糖蛋白，人體GGT的分子量為76-87kD。它的主要功能是參與體內蛋白質代謝，且主要分布于肝、腎、胰等實質性臟器。正常人血清中GGT主要來自肝臟。肝臟中GGT主要局限于毛細膽管和肝細胞微粒體中。

GGT在血漿谷胱甘肽（GSH）和其S-結合物的代謝過程中起著重要作用，通過水解和/或肽基轉移作用來切斷γ谷氨酰胺鍵。GGT存在于肺中，是一種與表面活性劑磷脂相關的水溶性酶，控制LLF（肺內襯液）中谷胱甘肽胞外庫的平衡。在人類酶中，Cys-Gly結合位點上的特異性殘基通過與C端羧基相互作用，在識別受體分子的Cys-Gly部分中發揮重要作用，但半胱氨酸側鏈和Cys-Gly的酰胺鍵不能被顯著識別。實驗發現，在一系列用于構效關系研究的類似物中，GGsTop有效抑制GGT。

GGsTop是一種新型的、高選擇性的和不可逆的γ谷氨酰轉肽酶（GGT）抑制劑，其Ki值為0.17mM，西寶生物做為wako品牌國內指定經銷商,可提供GGT抑制劑（GGsTop）產品，咨詢訂購熱線：400-021-8158

原理

GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰轉移酶，-谷氨酰轉移酶)通過加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu與Cys-Gly之間的-谷氨酰基結合的細胞膜結合型酶，與谷胱甘肽代謝的關鍵酶一起對細胞內的谷胱甘肽水平產生影響，對心血管疾病、2型糖尿病（即非胰島素依賴型糖尿病）、癌細胞對抗癌劑的抗性等多種疾病都有影響。

本品為新型GGT抑制劑。以前作為GGT抑制劑的阿西維辛（AT-125），除GGT以外，對谷酰胺轉移酶（GA家族）也有抑制活性。本品對GA家族沒有抑制活性，是GGT高特異性抑制劑。對人類GGT，顯示約100倍阿西維辛的抑制活性。可用于GGT有關的各種病變研究。

優點&特點：

● GGT特異性高
● 對人類GGT的抑制活性高
● 毒性低
● 化學性質穩定

抑制活性

對來源于人類或大腸桿菌的GGT有抑制活性

	kon（M-1S-1）
	人類	E．coll
GGsTopTM	51	170
阿西維辛	0.40	4200

kon：酶抑制（失活）的二次反應速度定數
GGsTop^TM對于來源于人類的GGT具有約100倍阿西維辛的抑制活性。

對天冬酰胺合成酶的抑制活性

	抑制濃度
GGSTopTM	〉10mmol/L（具有抑制活性）
阿西維辛	100μmol/L（2小時后，90%以上失活）

對大腸桿菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性，GGsTop^TM具有約100倍高濃度阿西維辛的抑制活性，是GGT高特異性抑制劑。

溶解穩定性

中性水溶液及酸性水溶液（例：0.1%TFA溶液，0.1N HCl溶液），以室溫保存，可保持一個月以上穩定。
因為穩定性差，請避免溶解于堿性溶液（pH9以上）。

使用方法

用蒸餾水溶解本品，制備成10mmol/L備用溶液，分成小份后，以-20℃保存

請避免反復對備用溶液進行冷凍融解操作。

產品列表

產品編號	產品名稱	規格	備注
075-05471	GGsTop™ 新型GGT抑制劑	10 mg	細胞生物學用

保存方法

-20℃保存

*因為容易吸濕，使用后請立刻用栓塞或封存。如果發現吸濕，使用五氧化二磷等于干燥劑或在干燥器內進行真空干燥亦可。

參考文獻

［1］Han，L，Hiratake，J，Kamiyama，A，and Sakata，K，：Biochemisty，46,1432（2007）

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