【技術合作與轉讓】聚乙二醇修飾劑、多功能mPEG、接枝多功能基團和其它各種聚合物及衍生物的定制合成

來源：作者：人氣：-發表時間：2015-08-28 14:50:00【大中小】

聚乙二醇修飾蛋白，或稱聚乙二醇化蛋白，是生物醫藥新藥領域的重點研究方向之一。西寶生物科技（上海）股份有限公司，是國內較早從事聚乙二醇及其衍生物生產和研發的高新科技企業，迄今已經超過18年，累計研發超過2000多個品種的聚乙二醇修飾劑和其它功能性聚合物。西寶生物擁有從各種原料聚乙二醇到各類聚乙二醇活化物完整的產品序列和成熟產業結構。聯合國內高校為科研后盾，并采用GPC、NMR、Maldi-TOF等儀器保證產品質量，公司具備大規模生產能力，擁有大型生產設備，能快速地提供聚乙二醇以及活性衍生物，滿足顧客的獨特需要。自公司成立以來，已經向海內外上百家客戶提供產品和定制服務。西寶生物現尋求聚乙二醇修飾劑系列、多功能團的甲氧基聚乙二醇衍生物、mPEG的多功能基團接枝和其它各種聚合物相關的技術合作或生產技術轉讓，有意向者請及時聯系。

聯系：13917439331 market@seebio.cn

西寶生物聚乙二醇修飾劑的技術優勢

1、研發經驗豐富，積累超過2000個項目案例
2、提供超多官能團修飾選擇(請參考可接枝官能團
3、性能好，純度高，產品聚合分散度（PDI）小于 1.05（市場通用為1.60）；
4、分子量分布范圍廣，500-200,000都可以滿足
5、生產工藝簡化，雜質低，品質穩定；批量生產，成本可控；
6、定制包裝，超過3,000多個不同規格不同包裝的mPEG產品可供選擇；。
7、常規的反應類型都經過長時間，多批次的試驗，積累了豐富的經驗，并不斷推出新品。
8、客戶特殊的定制需求，也可以在比較短的周期內完成

可接枝功能團包括：
馬來酰亞胺順丁烯二酰亞胺maleimide(MAL),
琥珀酰酯NHS este(succinimidyl, SCM, SC, SG-glutarate, SS-succinate),
鄰二硫吡啶ortho-pyridyldisulfide(OPSS),
3-(2-吡啶二巰基)丙酸n-羥基琥珀酰亞胺酯n-succinimidyl-3-(2-pyridyldithiol)propionate (SPDP),
熒光素fluorescein (FITC),
生物素Biotin,
硅烷silane,
硝基苯基碳酸酯nitrophenyl carbonate(NPC),
氨基或保護氨基amine (NH2, Boc or Fmoc),
酸類acid (COOH),
脂質體lipid (DSPE),
醛類aldehyde,
異氰酸isocyanate (NCO),
異硫氰酸isothiocyanate (NCS),
乙烯砜vinylsulfone (VS),
酰肼hydrazide,
丙烯酸acrylate (acryloyl),
環氧物epoxide,
琥珀酸succinic and,
戊二酸glutaric acid,
對甲苯磺酸tosylate 和
甲磺酸mesylate
......

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可定制合成的功能團修飾聚乙二醇衍生物系列

1.mPEG (單甲氧基醚PEG)(monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者mPEO (monomethoxypoly (ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能夠合成二醇含量很低的mPEG

2.mPEG-NH2(mPEG-胺基) mPEG-amide
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
帶有伯胺端基的mPEG是一種有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基，對于酰化試劑的活性比羥基高，因此，它們很容易進行還原氨基化反應。應用胺基的反應活性，我們可以很方便的通過生成穩定的化學鍵(如酰胺鍵，氨基甲酸酯鍵，脲鍵和仲胺鍵), 把另一些分子和其連接。它們可用于：制備帶有生物活性化合物的配體；多肽合成時的載體；制備高分子接枝物和PEG涂層；制備PEG糖蛋白配體；

3. mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亞胺琥珀酸酯)( mPEG-succinimidyl succinate)
mPEG-SS是較早使用帶活性基團的PEG，它的反應活性較高，但是由于和PEG主鏈連接的是酯鍵，因此，在強堿或強酸條件下，酯鍵易斷裂水解，使活性基團的含量下降。

4. mPEG-SC(mPEG-琥珀酰亞胺碳酸酯)( mPEG-succinimidyl carbonate)
mPEG-SC是目前常用的帶活性基團的PEG衍生物，它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯鍵比酯鍵要穩定，現廣泛用于與藥物的偶聯反應中。

5. mPEG2-NHS(mPEG2-N-羥基琥珀酰亞胺酯) (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
通過把mPEG偶聯到賴氨酸上得到含有羧基的雙臂mPEG2-COOH, 然后再與NHS活化后得到雙臂mPEG琥珀酰亞胺酯（mPEG2-NHS）。mPEG2-NHS具有許多優點，其產物的支化結構會產生較大的分子體積，這樣它們就不大可能滲透到蛋白質空間位阻大的區域。在和蛋白偶聯后，不需要太多的偶聯點便可使偶聯產物保留PEG所具有的特點。mPEG2試劑盡管其水解速率及與小分子的反應速率比大多數NHS活性酯快，但與蛋白質的反應速率卻要慢一些。這是由于其較大的空間位阻的緣故，因此適當延長和蛋白質的反應時間是必要的。

6. mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酸酯) ( mPEG-succinimidyl propionate)
PEG羧酸的NHS活性酯是常用來與蛋白質偶合的PEG衍生物。它能與蛋白質上的賴氨酸的胺端基反應生成穩定的酰胺鍵。mPEG-SPA主鏈中不含有酯鍵，因此穩定性較高，其在PH等于8的水溶液中的半衰期為16.5分鐘，大大高于mPEG-SS的9.6分鐘。

7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)
在硼氫化鈉存在下，帶醛基的PEG會和伯胺發生還原氨化反應。醛基和其它的親電活性基團不同，它只和胺基反應。雖然醛基的反應活性比NHS活性酯低，但是它具有反應條件溫和(pH 6-9.5，6~24小時)，易于使PEG和蛋白質或其它材料的表面連接。因此，在較低的pH下，mPEG-ALD會對蛋白質的N端進行選擇性反應。其連接的穩定性（通過還原反應形成仲胺）對于制備固定化酶是極其重要的。用這種方式改性的蛋白質，可以保留氨基和蛋白在溶劑中的帶電性，這對于保持蛋白質的構造和活性是很重要的。通過氨基酸分析方法對蛋白質水解物中的賴氨酸進行定量分析，可以很方便地對這些偶合產物進行表征。mPEG-ALD是蛋白質N端PEG化的通用試劑。

8. mPEG-MAL(mPEG-馬來酰亞胺) ( mPEG- maleimide)
馬來酰亞胺和巰基的偶合是蛋白和多肽偶聯中的一個有用的反應。這個反應很特別，即使在其它功能基存在下，它也可以在溫和的條件下進行。作為有活性端基的聚合物，mPEG-MAL已被用來合成具有確定結構和生物活性的PEG-蛋白質偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物試劑來選擇性誘捕含巰基的多肽。

9. HO-PEG-COOH(a-羥基-w-羧基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- carboxyl)

10. mPEG-b-PS (聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polystyrene)；

11. mPEG-b-PI(聚乙二醇和聚異戊二烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyisoprene)；

12. mPEG-b-PAN(聚乙二醇和聚丙烯腈的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyacrylonitrile)；

13. mPEG-b-PCL(聚乙二醇和聚ε-己內酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(ε-caprolactone))；

14. mPEG-b-PMMA(聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(methyl methacrylate))；

15. PEG2 (雙羥基PEG)HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH (分子量分布<1.15)各種分子量均能提供；

16. HO-PEG-NH2(α-羥基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- amide)；

17. mPEG-羧基（mPEG-carboxyl），各種分子量的產品，其純度>95%。

18. mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各種分子量的產品，其純度>95%。

19. mPEG3-COOH 和mPEG3-NHS；

20. 三臂PEG以及四臂PEG（端基均為羥基）各種分子量；

21. 超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol);

22. Y型結構；

23. 枝狀結構；

24. 各種分子量的超支化PEG.

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修飾性PEG研究及應用進展

1、對蛋白質類藥物修飾的研究及應用進展

2、肽類化合物PEG修飾的研究進展

3、PEG修飾脂質體

4、PEG修飾有機小分子藥物

5、其它應用

相關參考資料

功能性聚合物定制合成

修飾性PEG在緩釋和控釋藥物及生物醫藥領域的應用

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