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PNAS:海螺毒液成分或可成為代替鴉片的止痛藥

來源:作者:人氣:-發表時間:2017-02-24 09:07:00【
最近一項研究發現:海螺分泌的毒液中有一種成分能夠緩解疼痛,而且該化合物的作用機制與傳統的鴉片類止痛劑并不相同。
海螺毒液成分或可成為代替鴉片的止痛藥
海螺毒液成分或可成為代替鴉片的止痛藥
美國境內每天有超過90人因過量服用鴉片死亡,而這一新發現可能能夠提供除鴉片以外的新治療策略,從而避免藥物服用過量的后果發生。
這種能夠止痛的有效成分叫做RgIA,是一種叫做"Conus regius"的海螺物種分泌的毒液中的化合物。這種海螺有著圓錐狀的外殼,常見于加勒比海中。
"大自然進化除了許多及其復雜的分子,這些分子往往也具有意想不到的應用前景"。來自猶他大學的生物學家Baldomero Olivera說道。
"而我們感興趣的是利用毒液物質去了解神經系統中不同的信號調節通路"。
此前的研究都著重于RgIA對于嚙齒類動物的止痛效果,但這一藥物的作用機制一直以來卻不太清楚。針對這一問題,Olivera等人利用合成化學的手段得到了RgIA的二十種不同的化合物,彼此之間存在細微的分子結構的差異。
通過計算機模擬的方法,他們發現RgIA能夠特異性地與α9α10乙酰膽堿受體結合,而且有可能會通過這種方式阻斷受體的活性。而一般認為這條通路能夠識別神經遞質的信號,例如尼古丁等。
在眾多的衍生物中,他們發現RgIA4能夠同樣與受體發生緊密結合。為了研究其是否具有同樣的功能,研究者們建立了小鼠模型:首先通過給予化療藥物使得小鼠對于寒冷的溫度以及觸摸極其敏感,之后再使用RgIA4進行治療。
結果顯示,接受了RgIA4治療的小鼠沒有痛苦的癥狀,而沒有接受治療的動物則在接受化療藥物處理之后出現了明顯的疼痛感。此外,α9α10受體缺失突變的小鼠也不再能夠感受到疼痛。
因此,研究者們認為這些結果能夠說明他們找到了毒液的有效分子靶點,不過這一研究仍處于初步階段。
目前并不能保證RgIA4對于人體的疼痛治療同樣有效果,但研究者們對此抱有信心。
相關結果發表在《PNAS》雜志上。
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此文關鍵字:海螺毒液|止痛藥