生物技術(shù)巨頭Celgene重磅口服藥物Otezla拿下歐洲市場(chǎng)

來(lái)源：生物谷作者：人氣：-發(fā)表時(shí)間：2015-01-21 09:03:00【大中小】

生物技術(shù)巨頭新基（Celgene）重磅口服藥物Otezla（apremilast）近日在歐盟監(jiān)管方面收獲大好消息，歐盟委員會(huì)（EC）已批準(zhǔn)Otezla用于2種自身免疫性疾病的治療：（1）用于對(duì)其他系統(tǒng)療法（包括環(huán)孢素、甲氨蝶呤或補(bǔ)骨脂素紫外線療法（PUVA））治療無(wú)響應(yīng)、有禁忌或不耐受的中度至重度慢性斑塊型銀屑?。╬laque psoriasis）成人患者的治療；（2）作為單藥或聯(lián)合其他疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（DMARDs）用于對(duì)先前DMARD療法響應(yīng)不足或已經(jīng)不能耐受的活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）成人患者的治療。在美國(guó)，F(xiàn)DA分別于2014年3月和9月批準(zhǔn)Otezla用于活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）及中度至重度斑塊型銀屑?。╬laque psoriasis）適應(yīng)癥。

Otezla是一種首創(chuàng)的口服、選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑，該藥是過去20年中獲批用于銀屑病治療的首個(gè)口服藥物，也是過去15年中獲批用于銀屑病關(guān)節(jié)炎的首個(gè)口服藥物。在相關(guān)臨床試驗(yàn)中，Otezla已被證明能夠使患者病情取得具有臨床意義的顯著持久改善，該藥將為廣泛的銀屑病患者群體提供了一種有價(jià)值的治療選擇，包括以前使用過生物制劑或常規(guī)系統(tǒng)性藥物治療的患者群體。

業(yè)界認(rèn)為，盡管面臨著注射型藥物腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑的競(jìng)爭(zhēng)，尤其是全球最暢銷的藥物Humira（修美樂，艾伯維公司產(chǎn)品，2013年銷售額106億美元）和Entrel（恩利，輝瑞/安進(jìn)產(chǎn)品，2013年銷售額83億美元），但Otezla臨床用藥不需要常規(guī)的實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)，而且該藥是一種口服藥物，相比市售注射藥物，Otezla具有巨大優(yōu)勢(shì)，該藥將為患者和醫(yī)生提供一種重要的治療選擇。業(yè)界預(yù)期，Otezla的銷售峰值將突破20億美元。

銀屑?。╬soriasis）是一種由不受控免疫反應(yīng)導(dǎo)致的皮膚慢性炎癥性疾病，歐洲患者總數(shù)約為1400萬(wàn)例，全球患者總數(shù)超過1.25億例。斑塊型銀屑病（plaque psoriasis）是最常見的疾病形式，約占銀屑病病例的80%。約30%的銀屑病患者可能發(fā)展為銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）。

Otezla（apremilast）是一種口服小分子磷酸二酯酶(PDE4)抑制劑，在細(xì)胞內(nèi)調(diào)控促炎癥和抗炎介質(zhì)的網(wǎng)絡(luò)。PDE4是一種環(huán)磷酸腺苷(cAMP)特異性PDE，是炎性細(xì)胞中主要的PDE。PDE4抑制可提升細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，通過調(diào)控TNF-α、IL-23和其他炎性細(xì)胞因子的表達(dá)相應(yīng)下調(diào)炎性反應(yīng)。cAMP升高也會(huì)增加抗炎細(xì)胞因子，例如IL-10。