西寶生物提供各類小分子抑制劑

來源：作者：人氣：-發(fā)表時(shí)間：2021-02-19 16:15:00【大中小】

抑制劑是一類能夠與蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制劑、轉(zhuǎn)錄因子抑制劑、離子通道阻斷劑等。小分子抑制劑結(jié)構(gòu)具有良好的空間分散性，其化學(xué)性質(zhì)決定了良好的成藥性能和藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，這些特點(diǎn)就使得小分子抑制劑在藥物研發(fā)過程及其它藥物領(lǐng)域中表現(xiàn)出巨大優(yōu)勢，越來越受到市場的青睞。

西寶生物提供多種小分子抑制劑，涉及腫瘤、糖尿病、內(nèi)分泌系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心血管疾病等8個(gè)研究領(lǐng)域，覆蓋20多條熱門信號通路，近300個(gè)靶點(diǎn)，超過2500種受體，可用于信號通路研究、靶點(diǎn)確認(rèn)、藥物篩選等研究方向，充分滿足您的科研需求。咨詢訂購熱線：400-021-8158。

一、抑制劑介紹

抑制劑（inhibitor）：是阻滯或降低化學(xué)反應(yīng)速度的物質(zhì)，作用與負(fù)催化劑相當(dāng)。抑制劑覆蓋范圍比較廣泛，具有以下特點(diǎn)：

1、不可逆抑制徹底破壞了酶的結(jié)構(gòu)和功能

2、可逆抑制當(dāng)去除抑制物后，酶的活性還能恢復(fù)。

1）競爭性抑制抑制物與底物結(jié)構(gòu)類似而引起的抑制。
2）非競爭性抑制抑制物與底物分別結(jié)和在酶的不同位點(diǎn)，通過引起酶失活而起到抑制
3）反競爭性抑制抑制物與酶和底物的復(fù)合物結(jié)合而起到抑制。

拮抗劑（antagonist）：拮抗劑是指與受體只有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性的藥物，故不產(chǎn)生效應(yīng)，但能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，因而對抗或取消激動(dòng)藥的作用。拮抗劑只是一種抑制劑。

阻斷劑/阻滯劑（Blocker）：也叫受體拮抗劑（receptor antagonist）指能與受體結(jié)合，并能阻止激動(dòng)劑產(chǎn)生效應(yīng)的一類配體物質(zhì)。

激動(dòng)劑（agonist）：能增強(qiáng)另一種分子活性、促進(jìn)某種反應(yīng)的藥物、酶激動(dòng)劑等一類的分子。其與受體既有高親和力，也有高內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合產(chǎn)生大

效應(yīng)（Emax），也稱全激動(dòng)劑。一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應(yīng)起促進(jìn)作用，非選擇性的對某一類反應(yīng)起促進(jìn)作用。

二、產(chǎn)品優(yōu)勢:

1. 結(jié)構(gòu)多樣，結(jié)果顯著，可滲透細(xì)胞；
2. 是老藥新用、新的藥物篩選的有效工具；
3. 詳細(xì)的說明書，化合物結(jié)構(gòu)、靶點(diǎn)信息、IC50值、活性描述等；
4. NMR和HPLC技術(shù)保證產(chǎn)品高純度；

三、部分產(chǎn)品列表：

PD-1	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0703A	BMS-202	99.00%	BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制劑，主要用于抗癌研究。
	DBY1935A	Lambrolizumab	98.00%	Lambrolizumab 是一種人源化抗體，為 PD-1 的抑制劑，用于癌癥免疫的研究。
	DBY2401A	Nivolumab	98.00%	Nivolumab 是一種 PD-1 抗體類抑制劑，用于晚期（轉(zhuǎn)移性）非小細(xì)胞肺癌的研究。
	DBY2580A	PD-1-IN-1	98.00%	PD-1-IN-1是PD-1的抑制劑, 來自專利WO 2015033299 A1，化合物實(shí)例4。
	DBY2581A	PD1-PDL1 inhibitor 1	99.00%	PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制劑，是一種免疫調(diào)節(jié)劑。

EGFR	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate	99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一種天然的多酚黃酮類化合物，能夠抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化，具有抗腫瘤活性。
	DBY0326A	Afatinib	99.00%	Afatinib 是一種不可逆的 EGFR/HER2 雙重抑制劑，對 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate	99.00%	Afatinib dimaleate 是一種不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑，有效作用于野生型和突變型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	EBY0330A	AG-1478	99.00%	AG-1478 是一種選擇性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 3 nM。
	EBY0331A	AG-490	98.00%	AG-490 是一種酪氨酸激酶抑制劑，抑制 EGFR 和 Stat-3。
	DBY0373A	Altiratinib	95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶點(diǎn)激酶抑制劑，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，F(xiàn)LT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分別為2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib	99.00%	Anlotinib 是一種新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，F(xiàn)GFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，F(xiàn)GFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib	99.00%	Apatinib 是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分別為 13，429 和 530 nM，濃度高達(dá) 10 μM 時(shí)，Apatinib 對 EGFR，Her-2 和 FGFR1也無作用效果。
	EBY0539A	Axitinib	99.00%	Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑，高濃度時(shí)也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分別為 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。

HER2	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate	99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一種天然的多酚黃酮類化合物，能夠抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化，具有抗腫瘤活性。
	DBY0326A	Afatinib	99.00%	Afatinib 是一種不可逆的 EGFR/HER2 雙重抑制劑，對 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate	99.00%	Afatinib dimaleate 是一種不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑，有效作用于野生型和突變型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY1820A	Irbinitinib	98.00%	Irbinitinib (ARRY-380; ONT-380)是高效的選擇性的HER2抑制劑，IC50值為8 nM。
	EBY2364A	Neratinib	98.00%	Neratinib 是一種可口服的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制劑，能夠抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742	99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R選擇性抑制劑，IC50為170nM，比對InsR的抑制性強(qiáng)16倍，對HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性極低。
	DBY2600A	Pertuzumab	99.00%	Pertuzumab 是一種人源化單克隆抗體，是一種HER2二聚抑制劑。可用于治療轉(zhuǎn)移性HER2 陽性乳腺癌。
	DBY3386A	Trastuzumab	99.00%	Trastuzumab 是一種人源化單克隆抗體，其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。Trastuzumab 已被批準(zhǔn)用于治療 HER2 陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌。

BTK	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0137A	(±)-Zanubrutinib	99.00%	(±)-Zanubrutinib 是一種有效的選擇性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制劑。
	DBY0290A	Acalabrutinib	98.00%	Acalabrutinib 是一種新穎的，有效的，選擇性的 BTK 抑制劑，在人全血 CD69 B 細(xì)胞激活試驗(yàn)中，IC50 和 EC50 分別為 3 nM 和 8 nM。
	EBY0535A	AVL-292	99.00%	AVL-292 是一種有效的 Btk 激酶活性抑制劑，IC50Kinact/Ki 為 7.69×104 M-1s-1s。
	DBY0723A	BMS-935177	99.00%	BMS-935177是有效，選擇性，可逆的布魯頓酪氨酸激酶 (Btk) 抑制劑，IC50 值為3 nM。
	DBY0727A	BMX-IN-1	98.00%	BMX-IN-1 是一種選擇性的，不可逆的 bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) 抑制劑，在BMX ATP結(jié)合域中，靶作用于 Cys496，IC50 值為 8 nM；同時(shí)作用于 BTK，IC50 值為 10.4 nM。
	DBY0759A	Btk inhibitor 2	98.00%	Btk inhibitor 2 是布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑來自專利 US 20170224688 A1。
	EBY0895A	CGI-1746	95.00%	CGI-1746 是一種有效的，高選擇性的 Btk 抑制劑，IC50 值為 1.9 nM。
	DBY1354A	Evobrutinib	98.00%	Evobrutinib是BTK的抑制劑, 來自專利US20140162983 化合物實(shí)例0174。
	DBY1493A	GDC-0834	98.00%	GDC-0834 是一種有效的選擇性 BTK 抑制劑。GDC-0834 抑制 BTK，在體外酶實(shí)驗(yàn)和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，IC50 分別為 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠體內(nèi)，IC50 分別為 1.1 和 5.6 μM。

CDK	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0172A	1-Naphthyl PP1	98.00%	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制劑，對v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMK II的IC50分別為1.0，0.6，0.6，18和22 _mu_M。
	DBY0571A	AZD-5438	99.00%	AZD-5438 是一種有效的 CDK1/2/9 抑制劑，IC50 值分別為 16 nM/6 nM/20 nM；同時(shí)抑制 GSK3β，對 CDK5/6 的作用較弱。
	DBY0677A	BIO	98.00%	BIO 是一種有效的，選擇性的 GSK-3 和 CDK1-cyclinB 復(fù)合體抑制劑，能夠抑制 GSK-3αβ/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分別為 5 nM/320 nM/80 nM。
	EBY1169A	Dinaciclib	99.00%	Dinaciclib 是一種有效的選擇性 CDK 抑制劑，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 活性，IC50 分別為 1，1，3 和 4 nM。
	DBY1409A	Flavopiridol	99.00%	Flavopiridol 是一種 CDK 的廣譜抑制劑，與 ATP 競爭性地抑制 CDK1，CDK2，CDK4 和 CDK6 的活性，IC50 值約為 40 nM。
	DBY1593A	GSK1904529A	98.00%	GSK1904529A是IGF-1R和IR的選擇性抑制劑，IC50分別為27 nM和25 nM，對Akt1/2，Aurora A/B，B-Raf，CDK2，EGFR的抑制性相對較弱。
	DBY1633A	GW 441756	99.00%	GW 441756是特異的高活性原肌球蛋白相關(guān)激酶A（TrkA）抑制劑，IC50為2 nM，對c-Raf1和CDK2幾乎無活性。
	DBY1635A	GW 5074	98.00%	GW 5074 是一種有效的，選擇性的 c-Raf 抑制劑，IC50 值為 9 nM；對 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等沒有作用。
	DBY1638A	GW2580	98.00%	GW2580 是一種選擇性的 CSF-1R 抑制劑，能夠抑制 c-FMS 活性，IC50 值為 30 nM，對其選擇性是對 b-Raf，CDK4，c-KIT，c-SRC，EGFR，ERBB2/4，ERK2，F(xiàn)LT-3，GSK3，ITK，JAK2 等的 150-500 倍。
	DBY1784A	Indirubin-3'-monoxime	99.00%	Indirubin-3'-monoxime 是一種有效的 GSK-3β 抑制劑，相對較弱的 5-Lipoxygenase 抑制劑，IC50 值分別為 22 nM 和 7.8-10 µM；同時(shí)對 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有作用，IC50 值分別為 100 和 180 nM。

ALK	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0256A	A 83-01	98.00%	A 83-01 是一種有效的 TGF-β I 型受體 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制劑，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50 值分別為 12，45 和 7.5 nM。
	DBY0257A	A 83-01 sodium salt	98.00%	A 83-01 sodium salt 是一種有效的 TGF-β I 型受體 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制劑，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50 值分別為 12，45 和 7.5 nM。
	EBY0359A	ALK-IN-1	99.00%	ALK-IN-1是ALK激酶高效選擇性抑制劑，出自專利US20140066406 A1。
	DBY0375A	Altretamine	99.00%	Altretamine 是一種烷化劑 (alkylator)，具有抗腫瘤活性。
	EBY0497A	ASP3026	99.00%	ASP3026是高活性ALK抑制劑，IC50為3.5 nM。
	DBY0641A	Belizatinib	99.00%	Belizatinib 是一種有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 雙重抑制劑，對野生型重組 ALK 的 IC50 值為0.7 nM。
	DBY0749A	Brigatinib	99.00%	Brigatinib 是一種有效的，選擇性的 ALK 抑制劑，IC50 值為 0.6 nM。
	DBY0769A	Busulfan	98.00%	Busulfan 是一種有效的烷化劑 (alkylator)，具有化療作用。
	EBY0831A	Carmustine	99.00%	Carmustine 是一種抗腫瘤化療劑，為 DNA 和 RNA 的烷化劑 (alkylator)。
	DBY0878A	CEP-28122 mesylate salt	99.00%	CEP-28122甲磺酸鹽是一種高度有效的選擇性ALK抑制劑, IC50值為1.9 ± 0.5 nM。

SYK	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0619A	BAY 61-3606 dihydrochloride	97.00%	BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種有效的，選擇性的，可逆的，ATP 競爭性的 Syk tyrosine kinase 抑制劑，IC50 值為 10 nM；對 Btk，F(xiàn)yn，Itk，Lyn 和 Src 無抑制作用。
	DBY0882A	Cerdulatinib	99.00%	Cerdulatinib是一種高效、可口服的，ATP 競爭性的 JAK 和 SYK 的抑制劑，對 TYK2 和 SYK 的 IC50 值分別為 0.5 nM 和 32 nM。
	DBY1580A	GS-9973	99.00%	GS-9973 是一種可口服的，選擇性的 Syk 抑制劑，IC50 值為 7.7 nM。
	DBY2656A	Piceatannol	99.00%	Piceatannol是蛋白質(zhì)酪氨酸激酶Syk的選擇性抑制劑，它能夠抑制ICa,L, Ito, IKr，Ca2+轉(zhuǎn)移和除了IK1的Na+-Ca2+交換。
	EBY2680A	PKC412	98.00%	PKC412 是一種蛋白激酶C (PKC) 的抑制劑，同時(shí)可抑制 PKC 亞型 (α，β，γ)，PDFRβ，VEGFR2，Syk，PKCη，F(xiàn)lk-1，F(xiàn)lt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。
	DBY2759A	PRT-060318	98.00%	PRT-060318 (PRT318)是新穎選擇性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑， IC50值為4 nM。
	EBY2760A	PRT062607 Hydrochloride	98.00%	PRT062607 hydrochloride 是一種有效的純化的 Syk 抑制劑，IC50 為 1-2 nM。
	EBY2808A	R406	96.00%	R406 是一種ATP競爭性的 Syk 抑制劑，Ki 為 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 為 41 nM。
	EBY2809A	R406 free base	99.00%	R406是Syk抑制劑，IC50為41 nM，對Lyn活性較弱。
	DBY2813A	R788 disodium hexahydrate	98.00%	R788鈉鹽水合物(Fostamatinib)是R406的原藥，為Syk抑制劑，IC50為41 nM。

PDGFR	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0244A	740 Y-P	96.00%	740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效，可滲透細(xì)胞的 PI3K 活化物。
	DBY0437A	Anlotinib	99.00%	Anlotinib 是一種新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，F(xiàn)GFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，F(xiàn)GFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0539A	Axitinib	99.00%	Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑，高濃度時(shí)也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分別為 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
	EBY0667A	BIBF 1120	99.00%	BIBF 1120 是一種有效的 VEGFR1/2/3，F(xiàn)GFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0668A	BIBF 1120 esylate	99.00%	BIBF 1120 esylate是一種有效的 VEGFR1/2/3，F(xiàn)GFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0879A	CEP-32496	99.00%	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制劑，Kd分別為14 nM/36 nM和39 nM，同時(shí)還能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，對MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2無明顯親和力。
	DBY0908A	CHIR-124	98.00%	CHIR-124 是一種有效的，選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 值為 0.3 nM；同時(shí)可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分別為 6.6 nM 和 5.8 nM。
	EBY1000A	Crenolanib	99.00%	Crenolanib 是一種有效的，選擇性的 PDGFRα/β，F(xiàn)LT3 抑制劑，Kd 值分別為 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，對PDGFR的選擇性是對 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，F(xiàn)GFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。
	EBY1213A	Dovitinib	99.00%	Dovitinib是多靶點(diǎn)的酪氨酸激酶抑制劑，抑制FLT3，c-Kit，F(xiàn)GFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分別為1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
	DBY1296A	ENMD-2076	98.00%	ENMD-2076是多靶點(diǎn)激酶抑制劑，抑制 Aurora A，F(xiàn)lt3，KDR/VEGFR2，F(xiàn)lt4/VEGFR3，F(xiàn)GFR1，F(xiàn)GFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分別為1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

VEGFR	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0373A	Altiratinib	95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶點(diǎn)激酶抑制劑，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，F(xiàn)LT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分別為2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib	99.00%	Anlotinib 是一種新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，F(xiàn)GFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride	99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，F(xiàn)GFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib	99.00%	Apatinib 是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分別為 13，429 和 530 nM，濃度高達(dá) 10 μM 時(shí)，Apatinib 對 EGFR，Her-2 和 FGFR1也無作用效果。
	EBY0539A	Axitinib	99.00%	Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑，高濃度時(shí)也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分別為 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
	EBY0541A	AZ 628	99.00%	AZ628是Raf抑制劑，對于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1的IC50分別為105nM，34nM和29nM，同時(shí)還抑制VEGFR2，DDR2，Lyn，F(xiàn)lt1，F(xiàn)MS等。
	EBY0667A	BIBF 1120	99.00%	BIBF 1120 是一種有效的 VEGFR1/2/3，F(xiàn)GFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0668A	BIBF 1120 esylate	99.00%	BIBF 1120 esylate是一種有效的 VEGFR1/2/3，F(xiàn)GFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	EBY0789A	Cabozantinib	99.00%	Cabozantinib 是一種有效的受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制 VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3，IC50 分別為 0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
	DBY0879A	CEP-32496	99.00%	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制劑，Kd分別為14 nM/36 nM和39 nM，同時(shí)還能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，對MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2無明顯親和力。

Bcr-Abl	貨號	名稱	級別	描述
	DBY0492A	Asciminib	98.00%	Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構(gòu) Bcr-Abl 抑制劑；抑制Ba/F3細(xì)胞生長的IC50值為0.25 nM。
	EBY0587A	Bafetinib	99.00%	Bafetinib (INNO-406) 是一種有效的雙重Bcr-Abl/Lyn抑制劑, IC50值為5.8 nM/19 nM。
	DBY1104A	DCC-2036	99.00%	DCC-2036 是一種 Bcr-Abl 抑制劑抑制劑，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分別為 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，F(xiàn)LT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
	DBY1562A	GNF-7	99.00%	GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分別為133 nM 和 61 nM。
	DBY1764A	Imatinib	99.00%	Imatinib 是一種 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制劑，抑制SLF依賴性的c-Kitwt 激活，IC50 為 100 nM。
	DBY1765A	Imatinib Mesylate	99.00%	Imatinib Mesylate 是 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制劑，抑制 SLF 非依賴性的 c-Kitwt 激酶激活，IC50 為 100 nM。
	EBY2394A	Nilotinib	99.00%	Nilotinib 是一種二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制劑，作用于 BCR-ABL比 Imatinib 有效，且有效作用于多種抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突變型。
	DBY2395A	Nilotinib monohydrochloride monohydrate	99.00%	Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制劑，IC50低于30 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742	99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R選擇性抑制劑，IC50為170nM，比對InsR的抑制性強(qiáng)16倍，對HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性極低。
	EBY3539A	WP1130	99.00%	WP1130 通過快速下調(diào) Bcr-Abl，而抑制 Bcr-Abl 自身活化，IC50 為 1.8 μM。WP1130 也是一種去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制劑。
	EBY3551A	XL228	99.00%	XL228是多靶點(diǎn)的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分別為5，3.1，1.6，6.1，2 nM。