一顆五味子分離出425種新化合物
臨床應用已有2000多年的中藥五味子,又被發現了重要的藥用價值。中科院昆明植物所孫漢董院士帶領的課題組,潛心研究五味子20多年,分離鑒定了425種新化合物,首次發現了一系列高氧化的、骨架重排、環系極其復雜的新穎“五味子降三萜”,并實現了其全合成,首次發現衍生物SJP-L-5具有強抗HIV活性,有望成為一類新型的抗HIV藥物。
從上個世紀40年代起的60多年中,前蘇聯、日本和我國科學家對五味子的研究最為活躍。其中,尤以我國學者以五味子中的聯苯環辛二烯類木脂素為先導化合物創制了擁有自主知識產權的抗肝炎新藥——聯苯雙酯和雙環醇的研發工作最為出色,取得了顯著的社會和經濟效益。然而,基于先前的研究條件和實驗平臺,是否已認清了這一重要藥用植物類群的次生代謝產物?是否還有前人未認知的化學成分?是否能闡明五味子這味著名中藥藥效功能的化學物質基礎?如何更加合理、持續地開發利用我國豐富的五味子科植物資源?
中科院昆明植物所孫漢董院士所帶領的研究組,自上世紀90年代末以來,用20多年時間,對24種國產的五味子科植物開展了其化學成分及其生物活性的系統深入研究。成功分離鑒定了425個新化合物,發表研究論文110篇,申請發明專利10項,9項已授權。
他們首次發現了一系列高氧化的、骨架重排、環系極其復雜的新穎“五味子降三萜”,并實現了其全合成,是我國學者從新骨架原創性發現到復雜天然產物的首次全合成的成功范例,引起了國內外同行的高度關注。首次發現衍生物SJP-L-5具有強抗HIV活性。由于其無手性,活性強,作用機制獨特,毒性低等特點,在國家重大新藥創制項目的資助下正開展臨床前的相關研究,有望成為一類新型的抗HIV藥物。
基于“五味子化學研究”的重要貢獻,該研究最近被評為云南省2014年度科學技術獎勵自然科學特等獎。
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此文關鍵字:五味子|425種|新化合物
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