環(huán)氧合酶(COX)是用卡拉花生酸在前列腺合成的酶,有COX-1、COX-2兩種亞型。
TFAP是新型的COX-1選擇抑制劑(參考下述IC50值),西寶生物提供胃腸炎癥動物模型解決方案-新型COX-1選擇抑制劑TFAP,咨詢熱線:400-021-8158。
- 化學(xué)名:N-(5-amino-3-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl) benzamide
- 外觀:白色~淡褐色,結(jié)晶~粉末
- 純度:97.0%+(HPLC)
- 保存條件:-20℃保存
- IC50值:COX-1…0.80μM、COX-2…210Μm

a-d) 胃全圖;
a) vehicle,
b) TFAP 300mg/kg p.o.,
c) indomethacin 10mg/kg p.o.,
d) c的放大圖,
e) Gastric damage score.TFAP, IMN = indomethacin, aspirin 的服下量為、300, 10, 30mg/kg. 平均值 +SEM, n=4/group, ** p < 0.01 versus vehicle.
實驗:讓大鼠服下各化合物,4小時后開腹檢驗是否形成胃潰瘍,再用顯微鏡檢測生成的潰瘍面積大小,其總和用Gastric damage score表示。結(jié)果,indomethacin、aspirin投放10mg/kg、30mg/kg就生成潰瘍(c,d白色箭頭部分),TFAP投放300mg/kg也未見到潰瘍形成。
(數(shù)據(jù)提供:岡山大學(xué)研究院醫(yī)齒藥學(xué)綜合研究科 加來田博貴先生) a)小鼠醋酸扭體實驗 (平均值 +SEM, n=10-11/group)
b) 大鼠福爾馬林實驗;
○: vehicle,
▲: indomethacin 30mg/kg p.o.,
■: aspirin 30mg/kg p.o.,
●: TFAP 30mg/kg p.o. (平均值 ±SEM, n=8/group). * p < 0.05, ** p < 0.01 versus vehicle.
實驗:讓實驗動物服下各化合物,在腹腔注射醋酸溶液或在后肢注射福爾馬林溶液,再記錄動物伸展動作、舔刮行為的次數(shù),以評價結(jié)果。
(數(shù)據(jù)提供:岡山大學(xué)研究院醫(yī)齒藥學(xué)綜合研究科 加來田博貴先生)

平均值 +SEM, n=6/group, * p < 0.05 versus vehicle.
根據(jù)CAM法,評價各化合物對雞蛋漿鳥膜上的血管新生的抑制結(jié)果。結(jié)果顯示,300ng/CAM TFAP對血管新生有抑制作用。
(數(shù)據(jù)提供:岡山大學(xué)研究院醫(yī)齒藥學(xué)綜合研究科 加來田博貴先生)
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