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修飾性PEG-聚乙二醇的定制服務(wù)解決方案

2014年08月25日09:05評(píng)論:0

修飾性PEG-聚乙二醇的定制服務(wù)解決方案

修飾性PEG又叫修飾性聚乙二醇,是經(jīng)過化學(xué)修飾基團(tuán)或者生物活性基團(tuán)修飾的PEG。在藥物開發(fā)研究中,為了增加蛋白或多肽藥物在體內(nèi)半衰期,降低免疫原性,同時(shí)增加藥物的水溶性,將活化的聚乙二醇通過化學(xué)方法偶聯(lián)到蛋白、多肽、小分子有機(jī)藥物和脂質(zhì)體上。藥物經(jīng)PEG修飾后,具有不少優(yōu)點(diǎn)。

上海西寶生物科技有限公司公司提供眾多的修飾性PEG系列,如:單功能PEG(mPEG),均一型雙功能PEG,異雙功能PEG,多臂PEG,Y型結(jié)構(gòu),枝狀結(jié)構(gòu),PEG混合體系及其它衍生物。服務(wù)熱線:400-021-8158

修飾性PEG系列、多功能mPEG、接枝多功能基團(tuán)和其它各種聚合物及衍生物的定制服務(wù)。 - 一滴自來水 - 一滴自來水的博客

定制合成系列功能團(tuán)修飾性PEG衍生物

 
1. mPEG 單甲氧基聚乙二醇 (monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者
mPEO (monomethoxypoly (ethylene oxide))
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能夠合成二醇含量<5%的mPEG, 分子量分布在1.04~1.1之間。
合成所需時(shí)間:約2周

2. mPEG-NH2;mPEG-胺基 (mPEG-amine)
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
帶有伯胺端基的mPEG是一種有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基,對(duì)于酰化試劑的活性比羥基高,因此,它們很容易進(jìn)行還原氨基化反應(yīng)。應(yīng)用胺基的反應(yīng)活性,可以很方便的通過生成穩(wěn)定的化學(xué)鍵(如酰胺鍵,氨基甲酸酯鍵,脲鍵和仲胺鍵) 把另一些分子和其連接。
此化合物的純度近似于90%。它們可用于:
制備帶有生物活性化合物的配體;
多肽合成時(shí)的載體;
制備高分子接枝物和PEG涂層;
制備PEG糖蛋白配體;
合成所需時(shí)間:約2周

3. mPEG-SS;mPEG-琥珀酰亞胺琥珀酸酯 ( mPEG-succinimidyl succinate)
mPEG-SS是較早使用帶活性基團(tuán)的PEG,它的反應(yīng)活性較高,但是由于和PEG主鏈連接的是酯鍵,因此,在強(qiáng)堿或強(qiáng)酸條件下,酯鍵易斷裂水解,使活性基團(tuán)的含量下降。
該產(chǎn)品的含量>95%。
合成所需時(shí)間:約2周

4. mPEG-SC;mPEG-琥珀酰亞胺碳酸酯 (mPEG-succinimidyl carbonate)
mPEG-SC是目前最常用的帶活性基團(tuán)的PEG衍生物,它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯鍵比酯鍵要穩(wěn)定,現(xiàn)廣泛用于與藥物的偶聯(lián)反應(yīng)中。
純度>95%.
合成所需時(shí)間:約2周

5. mPEG2-NHS; mPEG2-N-羥基琥珀酰亞胺酯 (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
通過把mPEG偶聯(lián)到賴氨酸上得到含有羧基的雙臂mPEG2-COOH, 然后再與NHS活化后得到雙臂mPEG琥珀酰亞胺酯(mPEG2-NHS)。mPEG2-NHS具有許多優(yōu)點(diǎn),其產(chǎn)物的支化結(jié)構(gòu)會(huì)產(chǎn)生較大的分子體積,這樣它們就不大可能滲透到蛋白質(zhì)空間位阻大的區(qū)域。在和蛋白偶聯(lián)后,不需要太多的偶聯(lián)點(diǎn)便可使偶聯(lián)產(chǎn)物保留PEG所具有的特點(diǎn)。mPEG2試劑盡管其水解速率及與小分子的反應(yīng)速率比大多數(shù)NHS活性酯快,但與蛋白質(zhì)的反應(yīng)速率卻要慢一些。這是由于其較大的空間位阻的緣故,因此適當(dāng)延長和蛋白質(zhì)的反應(yīng)時(shí)間是必要的。
該產(chǎn)品的純度>95%。
合成所需時(shí)間:約3周

6. mPEG-SPA; mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酸酯 ( mPEG-succinimidyl propionate)
PEG羧酸的NHS活性酯是最常用來與蛋白質(zhì)偶合的PEG衍生物。它能與蛋白質(zhì)上的賴氨酸的胺端基反應(yīng)生成穩(wěn)定的酰胺鍵。mPEG-SPA主鏈中不含有酯鍵,因此穩(wěn)定性較高,其在PH等于8的水溶液中的半衰期為16.5分鐘,大大高于mPEG-SS的9.6分鐘。
mPEG-SPA的純度約為95%。
合成所需時(shí)間:約4周

7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)
在硼氫化鈉存在下,帶醛基的PEG會(huì)和伯胺發(fā)生還原氨化反應(yīng)。醛基和其它的親電活性基團(tuán)不同,它只和胺基反應(yīng)。雖然醛基的反應(yīng)活性比NHS活性酯低,但是它具有反應(yīng)條件溫和(pH 6-9.5,6~24小時(shí)),易于使PEG和蛋白質(zhì)或其它材料的表面連接。因此,在較低的pH下,mPEG-ALD會(huì)對(duì)蛋白質(zhì)的N端進(jìn)行選擇性反應(yīng)。其連接的穩(wěn)定性(通過還原反應(yīng)形成仲胺)對(duì)于制備固定化酶是極其重要的。用這種方式改性的蛋白質(zhì),可以保留氨基和蛋白在溶劑中的帶電性,這對(duì)于保持蛋白質(zhì)的構(gòu)造和活性是重要的。通過氨基酸分析方法對(duì)蛋白質(zhì)水解物中的賴氨酸進(jìn)行定量分析,可以很方便地對(duì)這些偶合產(chǎn)物進(jìn)行表征。mPEG-ALD是蛋白質(zhì)N端 PEG化的通用試劑。
純度大約為80%。

8. mPEG-MAL(mPEG-馬來酰亞胺) ( mPEG- maleimide)
馬來酰亞胺和巰基的偶合是蛋白和多肽偶聯(lián)中的一個(gè)有用的反應(yīng)。這個(gè)反應(yīng)很特別,即使在其它功能基存在下,它也可以在溫和的條件下進(jìn)行。作為有活性端基的聚合物,mPEG-MAL已被用來合成具有確定結(jié)構(gòu)和生物活性的PEG-蛋白質(zhì)偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物試劑來選擇性誘捕含巰基的多肽。
產(chǎn)物的純度約為80%。
合成所需時(shí)間:3周

9. HO-PEG-COOH; a-羥基-w-羧基聚乙二醇 (α-hydroxyl-PEG-ω- carboxyl)
合成所需時(shí)間:3周

10. mPEG-b-PS; 聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物 (mPEG-block- polystyrene);
合成所需時(shí)間:3周

11. mPEG-b-PI; 聚乙二醇和聚異戊二烯的嵌段共聚物 (mPEG-block- polyisoprene);
合成所需時(shí)間:3周

12. mPEG-b-PAN; 聚乙二醇和聚丙烯腈的嵌段共聚物 (mPEG-block- polyacrylonitrile);
合成所需時(shí)間:3周

13. mPEG-b-PCL;聚乙二醇和聚ε-己內(nèi)酯的嵌段共聚物 (mPEG-block- poly(ε-caprolactone));
合成所需時(shí)間:1周

14. mPEG-b-PMMA;聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物 (mPEG-block- poly(methyl methacrylate));
合成所需時(shí)間:3周

15. HO-PEG-OH; 雙羥基PEG
HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
分子量分布<1.15, 各種分子量均能提供;
合成所需時(shí)間:約2周

16. HO-PEG-NH2(α-羥基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- amide);
合成所需時(shí)間:約3周

17.mPEG-羧基(mPEG-carboxyl),各種分子量的產(chǎn)品,其純度>95%。

18.mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各種分子量的產(chǎn)品,其純度>95%。

19. mPEG3-COOH 和mPEG3-NHS;
合成所需時(shí)間:3周。

20. 三臂PEG以及四臂PEG(端基均為羥基)各種分子量;
合成所需時(shí)間:3周。

21.超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol).
各種分子量的超支化PG..
合成所需時(shí)間:3周。

產(chǎn)品特點(diǎn)及技術(shù)優(yōu)勢(shì)
1、提供多種官能團(tuán)修飾,性能好,純度高,產(chǎn)品分子量為500-80,000,
產(chǎn)品聚合分散度(PDI)小于 1.05(市場(chǎng)通用為1.60);
2、生產(chǎn)工藝簡化,雜質(zhì)低,品質(zhì)穩(wěn)定;
3、批量生產(chǎn),成本可控;
4、可提供800多種產(chǎn)品規(guī)格;。
5、其他特殊規(guī)格可提供定制。

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